Ksalakom očné kvapky sú antiglaukomové liečivo, ktoré sa aktívne používa v oftalmológii. Po aplikácii budete mať skvelú príležitosť na zníženie vnútroočného tlaku.
Ksalak očné kvapky - antiglaukom
Ak máte v pláne vziať tieto kvapky, potom si uvedomte, že pred použitím je potrebné si prečítať návod. Účinok tohto lieku začne po 8 hodinách.
Návod na použitie Xalacom poskytuje informácie o tom, že hlavnou účinnou zložkou je timolol a latanoprost. Aj v zložení kvapiek sú ďalšie ďalšie zložky, ktoré zahŕňajú:
Toto sú hlavné zložky, ktoré sú v kompozícii. V budúcnosti prispejú k zníženiu vnútroočného tlaku.
Ksalkom očné kvapky inštrukcie obsahuje informácie, že kvapky sú schopné znížiť tlak v dôsledku duálneho mechanizmu účinku. Latanoprost ovplyvňuje zníženie tlaku v dôsledku odtoku komorového moku. Nemá žiadny vplyv na vnútroočnú tekutinu. Maximálny účinok je možné pozorovať 2 hodiny po aplikácii.
Timolol je schopný blokovať beta receptory. Túto látku možno čiastočne absorbovať do krvného obehu a vylučovať z tela až po 6 hodinách. Po jeho pôsobení sa zníži produkcia vnútroočnej tekutiny a v dôsledku tohto tlaku poklesne.
Inštrukcie Xalacom poskytuje informácie o tom, že liek sa má používať na glaukóm s otvoreným uhlom, ako aj na zvýšenie vnútroočného tlaku. Počas štúdie môžete tiež nájsť informácie o tom, že používanie lieku sa neodporúča, ak sa stretnete s nasledujúcimi problémami:
Ak nemáte tieto problémy, potom si môžete vziať liek, ale najprv sa poraďte so svojím lekárom.
Použitie očných kvapiek Xalacu má indikovať lekár. Ak to neurobil, potom v pokynoch nájdete informácie o tom, že liek by sa mal používať 1 kvapku raz denne. Ak ste zabudli inštaláciu, potom sa má instilácia vykonávať v obvyklom režime. Zvýšenie dávky je zakázané.
Odborníci uskutočnili výskum po tom, čo sa podarilo zistiť, že liek nemá vplyv na vaše telo. Podobné účinky môžu byť spôsobené len niektorými zložkami, ktoré sú obsiahnuté v kompozícii. U 20% ľudí, ktorí užívajú tieto kvapky, možno pozorovať zvýšenú pigmentáciu dúhovky. V tom nie je nič hrozné a vo väčšine prípadov zmizne po skončení recepcie. Xalacom môže tiež spôsobiť:
Očné kvapky fľaša Xalac
Tieto problémy sú pomerne zriedkavé a vo väčšine prípadov sa môžu vyskytnúť, ak ste aplikáciu porušili.
Ak narazíte na predávkovanie, potom sa môže začať vyvíjať hyperémia spojiviek alebo podráždenie očí. Ak narazíte na predávkovanie timololom, ktorý je obsiahnutý v kompozícii, potom môže byť: porucha srdcového rytmu, zníženie krvného tlaku a tiež bronchospazmus.
Momentálne nie sú k dispozícii žiadne informácie o výskume. Ak plánujete používať kvapky s inými beta-blokátormi, antiarytmikami, cholinomimetikami, srdcovými glykozidmi, potom v tomto prípade môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku. Tieto kvapky sa majú predpisovať len lekárovi, pretože bude skúmať vlastnosti vášho tela.
Toto je liek na predpis. V prípade glaukómu hlavy by sa mal používať s maximálnou opatrnosťou. Ak používate kontaktné šošovky, potom musia byť odstránené. Šošovky môžete nosiť len 15 minút po páde. Otvorená injekčná liekovka by sa mala skladovať na tmavom mieste a teplota skladovania by nemala prekročiť 8 stupňov.
Cena očných kvapiek v Rusku je dnes 800 rubľov.
Ak ste nenašli tento liek v lekárni, potom by ste nemali byť rozrušený. Mono nákup nasledujúcich analógov:
Pred použitím by ste sa mali určite poradiť s odborníkom. Dúfame, že táto informácia bola užitočná.
analógy KSALAKOM, lieky podobné indikáciám na použitie a ich farmakologický účinok, ako aj ceny a dostupnosť analógov v lekárňach. Pre porovnanie s analógmi, starostlivo študovať aktívne zložky lieku, spravidla cena drahších liekov obsahuje svoj reklamný rozpočet a prísady, ktoré zvyšujú účinok hlavnej látky.
KSALAKOM návod na použitie
Prosíme Vás, aby ste sa nerozhodli sami nahradiť KSALAKOM len na základe pokynov a so súhlasom lekára.
Xalac - očné kvapky používané ako terapeutické činidlo pre glaukóm.
Po instilácii kvapky ovplyvňujú procesy a mechanizmy ovplyvňujúce tvorbu vnútroočnej tekutiny, čím sa znižuje vnútroočný tlak.
Kvapky patria do kategórie silných antiglaukomových liekov av tejto skupine sú akýmsi "vodcom" v rýchlosti.
Varovanie! Nástroj pôsobí v priebehu prvej hodiny po instilácii a terapeutický účinok trvá najmenej šesť hodín.
Xalac sú kombinované kvapky, ktoré majú dvojitý účinok na orgány videnia: najprv sú potlačené príznaky typické pre glaukóm (sú možné aj malé zlepšenia videnia) a po druhé, liek aktívne znižuje vnútroočný tlak.
Ako základ tohto oftalmologického činidla sú zahrnuté dve aktívne zložky: timolol a latanoprost.
Timolol patrí do kategórie neselektívnych blokátorov beta-adrenoreceptorov.
Látka sa absorbuje len čiastočne do celkového krvného obehu, pretože má relatívne nízku sympatomimetickú aktivitu, ale zároveň ovplyvňuje bunkové membrány očných tkanív, čím stabilizuje ich stav.
Polčas liečiva v obličkách sa pozoruje v priebehu prvých šiestich hodín po instilácii.
Tento nástroj pôsobí priamo na mechanizmy produkcie vnútroočnej tekutiny.
To pomáha zastaviť rast vnútroočného tlaku a stabilizovať jeho výkon.
Druhá účinná látka - latanoprost - je agonistom FP receptora a významne zvyšuje odtok vnútroočnej tekutiny, ale neovplyvňuje jej sekrečné mechanizmy.
Najväčší objem tejto látky sa absorbuje cez rohovku a dosahuje maximálnu koncentráciu do dvoch hodín po instilácii.
Pomoc! Liek je určený výlučne na terapeutické použitie pri liečbe pacientov starších ako 18 rokov.
Podľa návodu na použitie sa xalac aplikuje jednou kvapkou do každého oka raz denne. Nadmerné dávky môžu viesť k vedľajším účinkom.
Ak sa v jednom z dní liečenia vynechala instilácia - nasledujúci deň je instilácia dvoch kvapiek do jedného oka neprijateľná: priebeh pokračuje obvyklým spôsobom.
Ide o liek s úzkym účinkom, ktorý sa používa na zníženie vnútroočného tlaku a výlučne na glaukóm s otvoreným uhlom, bez ohľadu na závažnosť jeho priebehu a štádium vývoja.
Hlavným problémom z hľadiska kompatibility xalacome s inými liekmi je jeho aktívna zložka timolol.
Možné poruchy srdcového rytmu a kritické zníženie krvného tlaku, ak kvapká súčasne s používaním nasledujúcich liekov:
Pozor! Použitie kvapiek pri jeho užívaní s inzulínom je nebezpečné pre ľudí náchylných k spontánnym prejavom hypoglykémie, pretože toto ochorenie sa môže prejaviť skrytým spôsobom kombináciou liečby s takýmito liekmi.
Pri monoterapii (keď sa xalac používa ako hlavný a jediný liek) sa nevyskytuje dilatácia žiaka, ale to je pre takéto kvapky netypické, dôsledok možno pozorovať, keď sa kvapky kombinujú s adrenalínom.
Doteraz je nástrojom oftalmologický liek, ktorý má maximálny počet možných vedľajších účinkov, vrátane:
Pamätať! Vzhľadom na počet vedľajších účinkov sa liek uvoľňuje len na lekársky predpis a pacient musí podstúpiť dôkladné predbežné vyšetrenie.
Pre ľudí s nasledujúcimi kontraindikáciami je prísne zakázané instiláciu xalacomu:
Kvapky sú tiež kontraindikované u tehotných žien a dojčiacich matiek.
Ľudia s diabetom a tí, ktorí aspoň raz v živote čelia glykémii, by sa mal tento nástroj brať s opatrnosťou.
Majte na pamäti! V prípade xalacomu, okrem aktívnych zložiek latanoprostu a timololu (v koncentrácii 0,005% resp. 5%), existujú ďalšie pomocné zložky:
V lekárenských reťazcoch sa kvapky predávajú v 2,5 ml plastových fľašiach.
Uchovávanie fľaše, ktorá ešte nebola otvorená, je platná dvadsaťštyri mesiacov, ak počítate od dátumu výroby uvedeného na obale.
Otvorenú fľašu je možné skladovať maximálne 28 dní od dátumu otvorenia. Optimálna skladovacia teplota klesá - + 2- + 8 stupňov.
Potrebujete vedieť! Xalacoma nemá veľa analógov, ale všetky majú jednu výhodu oproti nemu: oveľa menší počet vedľajších účinkov.
Medzi týmito liekmi, ktoré sa v súčasnosti predávajú, možno nájsť:
Xalac očné kvapky sú prvotriedne lieky a nie je možné ich nájsť v ruských lekárňach za menej ako 700 rubľov za fľašu.
Mali by ste vedieť! Liek sa používa len na liečbu získaného glaukómu s otvoreným uhlom.
V súčasnosti neexistujú žiadne štatistiky o liečbe neovaskulárnych a vrodených foriem ochorenia.
V prípade akútnych záchvatov glaukómu vo forme uholného uzavretia sa činidlo tiež nepredpisuje vzhľadom na skutočnosť, že v takýchto situáciách sa neuskutočnili žiadne klinické skúšky liečiva.
V xalacomu sa ako konzervačný prostriedok používa benzalkóniumchlorid, ktorý má škodlivý účinok na mäkkú kontaktnú optiku, takže takéto šošovky sa musia pred instiláciou odstrániť. Po 15 minútach sa môže optika opäť použiť.
Počas niekoľkých minút po instilácii musíte sedieť alebo ležať v uvoľnenej atmosfére.
Je to dôležité! Počas tejto doby, nepohodlie a zakalenie pred očami, ktoré sú charakteristické pre takýto liek, prejde, po ktorom sa môžete vrátiť k svojej obvyklej činnosti.
„Na základe vlastnej skúsenosti môžem povedať, že Xalac je jediný liek, ktorý mi pomohol znížiť vnútroočný tlak.
Ale to je miesto, kde všetky výhody kvapiek končí - má príliš veľa vedľajších účinkov, takže si myslím, že tento liek je neprimerane drahý.
V súčasnosti musím použiť tieto kvapky, ale teším sa, keď sa moje výdavky a konštantné škrty po skončení pochovania - čoskoro začne operácia, po ktorej už nebudem potrebovať xalac “.
Konstantin Fedorovich, 52 rokov.
„Používam Xalacom už takmer pol roka. Rovnako ako iné lieky, rýchlo znižuje vnútroočný tlak a podobnosť tam končí.
Po prerušení v priebehu liečby inými kvapkami sa úroveň IOP opäť zvýšila na prvú a týmto nápravným opatrením sa stabilizovala.
A hoci ukazovatele sú stále ďaleko od normálu, nerastú na kritické hodnoty, ako tomu bolo predtým. “
Anna Sedova, Vologda.
Z tohto videa sa dozviete, ako fungujú očné kvapky Xalac:
Xalacom je jedným z mála liekov, ktoré sa musia užívať so zvýšenou opatrnosťou.
Najprv musíte byť vyšetrený oftalmológom, ale ani jeho súhlas s takýmito kvapkami v prípade každého jednotlivého pacienta nezaručuje, že liek neprejaví vedľajšie účinky.
A ak sa to stane - liek musí byť okamžite zrušený.
Očné kvapky vo forme číreho, bezfarebného roztoku.
Pomocné látky: benzalkóniumchlorid (ako 50% roztok) - 200 μg, bezvodý hydrogénfosforečnan sodný - 2,89 mg, monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného - 6,39 mg, chlorid sodný - 4,1 mg, voda d / a - do 1 ml.
2,5 ml - kvapkadlá polyetylénovej fľaše (1) - kartónové balenia s prvou kontrolou otvárania.
Kombinovaný liek proti antiglaukómu, ktorý sa skladá z dvoch účinných látok - latanoprostu a timololu. Mechanizmus znižovania IOP u latanoprostu a timololu je iný, čo poskytuje ďalšie zníženie IOP v porovnaní s účinkom použitia každej z týchto zložiek ako monoterapie.
Latanoprost, analóg prostaglandínu F2a, je selektívnym agonistom prostanoidného FP receptora a znižuje IOP zvýšením odtoku vodnej tekutiny, hlavne uveosklerálnou cestou, ako aj trabekulárnou sieťou. Latanoprost nemá významný vplyv na tvorbu komorového moku a priepustnosť krvno-očnej bariéry.
Počas krátkodobej liečby latanoprost nespôsobuje únik fluorescinu do zadného segmentu oka počas pseudofakie. Pri použití v terapeutických dávkach nemá významný farmakologický účinok na kardiovaskulárne a respiračné systémy.
Timolol je neselektívny beta1- a beta2-adrenergný blokátor. Nemá významnú vnútornú sympatomimetickú aktivitu, nemá priamy depresívny účinok na myokard, nemá membránovú stabilizáciu a lokálnu anestetickú aktivitu.
Blokáda β-adrenoreceptorov spôsobuje pokles srdcového výdaja u zdravých ľudí a pacientov so srdcovým ochorením. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie myokardu môžu betablokátory inhibovať stimulačný účinok sympatického nervového systému, ktorý je nevyhnutný pre adekvátnu funkciu srdca.
Blokáda β-adrenoreceptorov v prieduškách a prieduškách vedie k zvýšeniu odporu dýchacích ciest vplyvom parasympatického nervového systému. Takýto účinok môže byť nebezpečný pre pacientov s bronchiálnou astmou a inými bronchospastickými ochoreniami.
Použitie timolol maleátu vo forme očných kvapiek spôsobuje zníženie zvýšeného a normálneho IOP, bez ohľadu na prítomnosť alebo neprítomnosť glaukómu. Zvýšený IOP je hlavným rizikovým faktorom pre glaukomatóznu stratu zorných polí. Čím vyššia je IOP, tým vyššia je pravdepodobnosť glaukomatóznej straty zorného poľa a poškodenia zrakového nervu.
Presný mechanizmus znižovania IOP pôsobením timolol maleátu nie je nainštalovaný. Výsledky tonografie a fluorometrie naznačujú, že hlavný mechanizmus účinku môže byť spojený so znížením tvorby komorového moku. Niektoré štúdie však tiež zaznamenali mierny nárast odtoku vodného humoru. Okrem toho je možná inhibícia zvýšenej syntézy cyklického AMP spôsobená endogénnou p-adrenergnou stimuláciou. Nezistil sa žiadny účinok timololu na priepustnosť krvno-očnej bariéry.
Pôsobenie lieku Xsalac sa vyskytuje v priebehu prvej hodiny po aplikácii, maximálny účinok sa pozoruje v priebehu 6-8 hodín, pri opakovanom použití adekvátne zníženie IOP pretrváva 24 hodín po podaní.
Farmakokinetická interakcia medzi latanoprostom a timolol maleátom nebola stanovená, hoci 1 - 4 hodiny po podaní Xalacomu bola koncentrácia kyseliny latanoprostu vo vodnom moku približne 2-krát vyššia ako pri monoterapii.
Latanoprost, ktorý je prekurzorom, preniká dobre cez rohovku, pričom je hydrolyzovaný na biologicky aktívnu formu (kyselinu). Cmax vo vodnom moku sa dosiahne 2 hodiny po topickej aplikácii. Systémová biologická dostupnosť kyseliny latanoprostovej po topickej aplikácii očných kvapiek je 45%.
Vd je 0,16 ± 0,02 l / kg. Kyselina latanoprost sa stanovuje vo vodnej vlhkosti počas prvých 4 hodín av plazme - len počas prvej hodiny po topickom podaní. Väzba na plazmatické proteíny je 87%.
Latanoprost podlieha hydrolýze v rohovke pod vplyvom esteráz za vzniku biologicky aktívnej kyseliny. Kyselina latanoprost vstupujúca do systémového obehu sa metabolizuje hlavne v pečeni beta-oxidáciou mastných kyselín za vzniku 1,2-dinorových a 1,2,3,4-tetranorových metabolitov.
Kyselina latanoprost sa rýchlo vylučuje z krvnej plazmy. T1 / 2 je 17 min. Plazmatický klírens je 0,4 l / h / kg. Systémový klírens je približne 7 ml / min / kg. Metabolity sa vylučujú hlavne obličkami: po topickom podaní sa približne 88% dávky vylúči močom.
Cmax timolol maleátu vo vodnom moku sa dosiahne po 1 hodine, časť dávky podlieha systémovej absorpcii a 10 až 20 minút po topickom podaní liečiva 1 kvapka do každého oka 1 krát denne (300 ug / deň) v plazme dosiahne Cmax, čo je 1 mg / deň. ng / ml
Metabolizmus a vylučovanie
Timolol maleát sa extenzívne metabolizuje v pečeni. Timolol maleát T1 / 2 z plazmy je asi 6 hodín, metabolity, ako aj niektoré nezmenené timolol maleáty sa vylučujú obličkami.
- znížiť zvýšený vnútroočný tlak u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom alebo zvýšeným vnútroočným tlakom s nedostatočnou účinnosťou monoterapie latanoprostom alebo timololom.
- reaktívne ochorenia dýchacích ciest (vrátane bronchiálnej astmy alebo indikácie jej prítomnosti v anamnéze);
- ťažká CHOCHP;
- stupeň blokády AV II a III bez kontroly umelého kardiostimulátora;
- klinicky závažné zlyhanie srdca;
- vek detí a dospievajúcich do 18 rokov (bezpečnosť a efektívnosť používania nie sú stanovené);
- precitlivenosť na latanoprost, timolol alebo pomocné zložky lieku.
Liek sa používa s opatrnosťou pri zápalových, neovaskulárnych, glaukómoch s uzavretým uhlom, glaukóme s otvoreným uhlom v kombinácii s pseudofakiou, pigmentovým glaukómom (kvôli nedostatku dostatočných skúseností s liečivom); afakia, pseudofakia s prasknutím zadnej kapsuly šošovky; u pacientov so známymi rizikovými faktormi makulárneho edému (v prípade liečby latanoprostom sú opísané prípady makulárneho edému, vrátane cystoidu); herpetická keratitída v histórii; Stupeň blokády AV (beta-blokátory negatívne ovplyvňujú čas impulzu v srdcovom svale); poruchy periférneho obehu (napríklad závažný Raynaudov syndróm alebo Raynaudova choroba); u pacientov s ochoreniami rohovky, pretože Liek môže spôsobiť sliznicu suchého oka.
Treba sa vyhnúť použitiu Xalacu u pacientov s aktívnou formou herpetickej keratitídy a rekurentnou herpetickou keratitídou, najmä v súvislosti s používaním analógov prostaglandínu F2a.
Timolol sa má používať s opatrnosťou u pacientov s CHOCHP a len v prípadoch, keď potenciálny prínos užívania lieku pre pacienta presahuje riziko.
Dospelí (vrátane starších pacientov) - 1 kvapka do postihnutého oka (a) 1 čas / deň.
Rovnako ako pri použití akýchkoľvek očných kvapiek, aby sa znížil možný systémový účinok liečiva, bezprostredne po nakvapkaní každej kvapky sa odporúča stlačiť na spodný slzný bod umiestnený vo vnútornom rohu oka na dolnom viečku po dobu 2 minút.
Frekvencia nežiaducich reakcií sa uvádza podľa nasledujúcej klasifikácie: veľmi často ≥ 10%, často ≥ 1% a
http://glaz-noi.ru/ksalakom-glaznye-kapli-instrukciya-cena-analogi/NÁVOD
o používaní lieku na lekárske účely
1 ml roztoku obsahuje:
účinné látky: latanoprost - 50 µg, timolol maleát - 6,83 mg (zodpovedá 5 mg timololu);
pomocné látky: benzalkóniumchlorid (ako 50% roztok) 200 μg, bezvodý hydrogénfosforečnan sodný 2,89 mg, monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného 6,39 mg, chlorid sodný 4,10 mg, voda na injekciu do 1 ml.
Popis:
Priehľadný bezfarebný roztok.
kombinovaný antiglaukomový liek (analóg prostaglandínu F2α syntetický + beta-blokátor)
Kód ATX: S01ED51
farmakodynamika
Prípravok Xalac obsahuje dve účinné látky - latanoprost a timolol.
Mechanizmus znižovania zvýšeného vnútroočného tlaku (IOP) týchto zložiek je odlišný, čo poskytuje ďalšie zníženie IOP v porovnaní s účinkom dosiahnutým pri použití každej z týchto zložiek ako monoterapie.
Latanoprost, analóg prostaglandínu F2a, je selektívnym agonistom prostanoidného FP receptora a znižuje IOP zvýšením odtoku vodnej tekutiny, hlavne uveosklerálnou cestou, ako aj trabekulárnou sieťou. Bolo zistené, že latanoprost nemá významný vplyv na tvorbu komorového moku a priepustnosť krvno-očnej bariéry. Počas krátkodobej liečby latanoprost nespôsobuje únik fluorescinu do zadného segmentu oka počas pseudofakie. Pri použití v terapeutických dávkach nemá latanoprost významný farmakologický účinok na kardiovaskulárne a respiračné systémy.
Timolol je neselektívny β1- a β2-adrenergný blokátor, ktorý nemá významnú vnútornú sympatomimetickú aktivitu a nemá priamy inhibičný účinok na myokard alebo lokálny anestetický účinok (membrán stabilizujúci) účinok.
Blokáda β-adrenoreceptorov spôsobuje pokles srdcového výdaja u zdravých ľudí a pacientov so srdcovým ochorením. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie myokardu môžu β-blokátory inhibovať stimulačný účinok sympatického nervového systému, ktorý je nevyhnutný pre adekvátnu funkciu srdca.
Blokáda β-adrenoreceptorov v prieduškách a prieduškách vedie k zvýšeniu odporu dýchacích ciest vplyvom parasympatického nervového systému. Podobný účinok môže byť nebezpečný pre pacientov s bronchiálnou astmou a inými bronchospastickými ochoreniami (pozri časť "Kontraindikácie" a "Špeciálne pokyny").
Použitie timololu vo forme očných kvapiek spôsobuje zníženie zvýšeného a normálneho IOP, bez ohľadu na prítomnosť alebo neprítomnosť glaukómu. Zvýšený IOP je hlavným rizikovým faktorom pre glaukomatóznu stratu zorných polí. Čím vyššia je IOP, tým vyššia je pravdepodobnosť glaukomatóznej straty zorného poľa a poškodenia zrakového nervu.
Nie je nainštalovaný presný mechanizmus znižovania IOP pôsobením timololu. Výsledky tonografie a fluorofotometrie naznačujú, že hlavný mechanizmus účinku môže byť spojený so znížením tvorby komorového moku. Niektoré štúdie však zaznamenali aj mierny nárast odtoku. Okrem toho je možný aj mechanizmus inhibície zvýšenej syntézy cyklického AMP spôsobeného endogénnou p-adrenergnou stimuláciou. Nezistil sa žiadny účinok timololu na priepustnosť krvno-očnej bariéry.
Kombinácia latanoprostu a timololu začína v priebehu jednej hodiny a maximálny účinok sa pozoruje v priebehu 6-8 hodín.
Pri opakovanom použití pretrváva adekvátne zníženie IOP 24 hodín po podaní.
farmakokinetika
Farmakokinetické interakcie medzi latanoprostom a timololom neboli stanovené, hoci 1 - 4 hodiny po použití kombinovaného prípravku bola koncentrácia kyseliny latanoprostu vo vodnom moku približne dvakrát vyššia ako pri monoterapii.
latanoprost:
sania
Latanoprost, ktorý je prekurzorom, sa absorbuje cez rohovku, kde hydrolyzuje na biologicky aktívnu kyselinu. Zistilo sa, že koncentrácia vo vodnom moku dosahuje maximálne približne dve hodiny po topickom podaní.
distribúcia
Distribučný objem je 0,16 ± 0,02 l / kg. Kyselina latanoprost sa stanovuje vo vodnej vlhkosti počas prvých 4 hodín av plazme - len počas prvej hodiny po topickom podaní.
metabolizmus
Latanoprost podlieha hydrolýze v rohovke pôsobením esteráz za vzniku biologicky aktívnej kyseliny. Kyselina latanoprost, vstupujúca do systémového obehu, sa metabolizuje hlavne v pečeni β-oxidáciou mastných kyselín za vzniku 1,2-dinor- a 1,2,3,4-tetranorových metabolitov.
chov
Kyselina latanoprost sa rýchlo odstraňuje z plazmy - polčas (t1 / 2) = 17 min. Plazmatický klírens je 0,40 l / h / kg. Systémový klírens je približne 7 ml / min / kg. Po lokálnej aplikácii očných kvapiek je systémová biologická dostupnosť kyseliny latanoprostu 45%. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 87%. Metabolity sa vylučujú hlavne obličkami: po topickom podaní sa približne 88% podanej dávky vylúči močom.
timolol:
Koncentrácia timololu vo vodnom moku dosahuje maximálne približne 1 hodinu po aplikácii očných kvapiek. Časť dávky podlieha systémovej absorpcii a maximálna plazmatická koncentrácia 1 ng / ml sa dosiahne 10 - 20 minút po použití lieku, jedna kvapka do každého oka raz denne (300 μg / deň). Polčas timololu z plazmy je približne 6 hodín. Timolol sa aktívne metabolizuje v pečeni. Metabolity, ako aj určité množstvo nezmeneného timololu sa vylučujú močom.
Zníženie zvýšeného vnútroočného tlaku (IOP) u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom alebo očnou hypertenziou s nedostatočnou účinnosťou monoterapie pri určitých zložkách lieku.
Reaktívne ochorenia dýchacích ciest, vč. bronchiálna astma (alebo indikácia jej histórie), ťažká CHOCHP; sínusová bradykardia, syndróm chorého sínusu, sinoatriálny blok, atrioventrikulárna blokáda II-III bez kontroly umelého kardiostimulátora, klinicky závažné zlyhanie srdca, kardiogénny šok: precitlivenosť na latanoprost, timolol alebo iné zložky lieku, do 18 rokov; nie je nainštalovaný).
S opatrnosťou
Zápalové, neovaskulárne, glaukóm s uzavretým uhlom, glaukóm s otvoreným uhlom v kombinácii s pseudofakiou, pigmentový glaukóm (kvôli nedostatku dostatočných skúseností s liečivom); afakia, pseudofakia s ruptúrou puzdra zadnej šošovky, pacientov so známymi rizikovými faktormi makulárneho edému (na liečbu latanoprostom sú opísané prípady makulárneho edému, vrátane cystoidu); anamnéza herpetickej keratitídy; stupeň atrioventrikulárneho bloku I (β-blokátory negatívne ovplyvňujú čas impulzu v srdcovom svale); poruchy periférneho obehu (napríklad závažný Raynaudov syndróm alebo Raynaudova choroba).
Pacientom s aktívnou formou herpetickej keratitídy a rekurentnou herpetickou keratitídou, najmä s použitím analógov prostaglandínu F2a, sa má vyhnúť používaniu Xalacu ®.
Timolol sa má používať s opatrnosťou u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc a len v prípadoch, keď potenciálny prínos užívania lieku pre pacienta presahuje riziko.
U pacientov s ochoreniami rohovky je potrebná opatrnosť Xalac, pretože liek môže spôsobiť suchosť sliznice očí.
U gravidných žien sa nevykonali dostatočné kontrolované štúdie. Pri vykonávaní epidemiologických štúdií s použitím β-blokátorov vo vnútri neboli zaznamenané žiadne prípady malformácií plodu, ale riziko intrauterinnej retardácie rastu sa zvýšilo. Okrem toho sa u novorodencov, ktorých matky užívali beta-blokátory počas tehotenstva, zistili príznaky β-adrenergného blokovania (ako je bradykardia, nízky krvný tlak, zhoršené dýchacie funkcie a hypoglykémia). Ak sa tehotná žena liečila beta-blokátormi, malo by sa starostlivo sledovať stav novorodenca v prvých dňoch po pôrode. V tomto ohľade je používanie lieku Ksalakom počas tehotenstva možné len v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod alebo dieťa.
Latanoprost a jeho metabolity sa môžu vylučovať do materského mlieka. Timolol, keď sa používa vo forme očných kvapiek, sa tiež našiel v materskom mlieku. Vzhľadom na riziko závažných nežiaducich reakcií u dojčených novorodencov, ako aj na význam užívania lieku pre matku, musíte buď prestať dojčiť alebo prestať užívať liek.
Dospelí (vrátane starších osôb) - jedna kvapka do postihnutého oka (a) raz denne. Rovnako ako pri použití akýchkoľvek očných kvapiek, aby sa znížil možný systémový účinok lieku, bezprostredne po inštalácii každej kvapky sa odporúča stlačiť na spodný slzný bod umiestnený vo vnútornom rohu oka na dolnom viečku. Toto sa musí vykonať do 2 minút.
Frekvencia nežiaducich reakcií sa uvádza podľa nasledujúcej klasifikácie: t
latanoprost:
Na strane zrakového orgánu: podráždenie očí (pocit pálenia, pocit piesku v očiach, svrbenie, brnenie a pocit cudzieho tela); erózia prechodného bodu epitelu rohovky, edému očných viečok, keratitídy; predlžovanie, zahusťovanie, zvyšovanie počtu a posilňovanie pigmentácie mihalníc a vlasovitých vlasov; iritída / uveitída; makulárny edém (u pacientov s afakiou, u pacientov s pseudofakiou s ruptúrou puzdra zadnej šošovky alebo u pacientov s rizikovými faktormi pre rozvoj makulárneho edému), vrátane t cystoidný; zmena smeru rastu rias, niekedy dráždi oči; rozmazané videnie, fotofóbia, zmeny v oblasti periorbitálu a očných viečok, čo vedie k prehlbovaniu horného sulku očných viečok, periorbitálneho edému, cýst dúhovky.
Keďže kardiovaskulárny systém: exacerbácia angíny u pacientov s ischemickou chorobou srdca, palpitácie. Na strane kože a podkožného tkaniva: kožná vyrážka, stmavnutie očných viečok a lokálne kožné reakcie na viečkach. Na strane nervového systému: závraty.
Na strane dýchacieho systému: astma (vrátane akútnych záchvatov alebo exacerbácie ochorenia u pacientov s anamnézou bronchiálnej astmy), dýchavičnosť.
Z pohybového aparátu a spojivového tkaniva: bolesť svalov / kĺbov.
Všeobecné a lokálne reakcie: nešpecifická bolesť na hrudníku.
Infekcie: herpetická keratitída.
Timolol (vo forme očných kvapiek):
Na strane imunitného systému: systémové alergické reakcie vrátane anafylaxie, angioedému, anafylaktických reakcií, urtikárie, svrbenia, lokalizovanej a generalizovanej vyrážky.
Poruchy metabolizmu a výživy: anorexia, skryté príznaky hypoglykémie u diabetických pacientov.
Duševné poruchy: zmeny správania a psychické poruchy, vrátane zmätku, halucinácií, úzkosti, dezorientácie, nervozity, príznakov depresie, straty pamäti, nespavosti, depresie a nočných môr.
Z nervového systému: mozgová ischémia, akútna cerebrovaskulárna príhoda, závraty, zvýšené príznaky myasténie gravis, parestézia, ospalosť, bolesť hlavy, mdloby.
Na strane zrakového orgánu: cystoidný makulárny edém, znížená citlivosť rohovky; príznaky a príznaky podráždenia očí (napr. pocit pálenia, svrbenie, pocit piesku v očiach, zvýšené slzenie, začervenanie), blefaritída, keratitída, rozmazané videnie, suchá sliznica oka, erózia rohovky, oddelenie cievnatky po filtračných chirurgických zákrokoch; ptóza, poruchy videnia, vrátane zmien v refrakcii a diplopii.
Z orgánov sluchu a vestibulárneho aparátu: tinnitus.
Poruchy srdca: arytmia, bradykardia, atrioventrikulárna blokáda, chronické srdcové zlyhanie, zástava srdca, blokáda intrakardiálneho vedenia, pocit palpitácií, progresia angíny pectoris.
Cievne poruchy: prerušovaná klaudikácia, chladné ruky a nohy, nižší krvný tlak, Raynaudov syndróm.
Na strane dýchacieho systému: bronchospazmus (hlavne u pacientov s predchádzajúcimi bronchospastickými ochoreniami), kašeľ, dýchavičnosť, upchatie nosa, pľúcny edém a zlyhanie dýchania.
Na strane gastrointestinálneho traktu: hnačka, suchosť ústnej sliznice, porucha chuti, dyspepsia, nauzea, vracanie, bolesť brucha, retroperitoneálna fibróza.
Na strane kože a podkožného tkaniva: alopécia, pseudopemfigoid, kožná vyrážka, vyrážka podobná psoriáze alebo exacerbácia psoriázy.
Na strane pohybového aparátu a spojivového tkaniva: systémový lupus erythematosus a myalgia.
Reprodukčný systém a prsné žľazy: znížené libido, impotencia, zhoršená sexuálna funkcia a Peyronieho choroba.
Všeobecne a lokálne: asténia / únava, bolesť na hrudníku, edém.
U niektorých pacientov s významným poškodením rohovky boli v súvislosti s použitím očných kvapiek obsahujúcich fosfáty zaznamenané veľmi zriedkavé prípady kalcifikácie rohovky.
Nižšie sú uvedené informácie o predávkovaní dvoma zložkami lieku:
latanoprost
Okrem podráždenia očí a hyperémie spojiviek nie sú známe ďalšie nežiaduce zmeny na strane zrakového orgánu v prípade predávkovania latanoprostom.
V prípade užívania latanoprostu vo vnútri je potrebné vziať do úvahy nasledujúce informácie: jedna fľaša s 2,5 ml roztoku obsahuje 125 μg latanoprostu. Viac ako 90% latanoprostu sa metabolizuje počas prvého prechodu pečeňou. Intravenózna infúzia v dávke 3 µg / kg u zdravých dobrovoľníkov nespôsobila žiadne príznaky, avšak pri dávke 5,5-10 µg / kg bola pozorovaná nauzea, bolesť brucha, závraty, únava, návaly horúčavy a potenie. Tieto príznaky sa odstránia 4 hodiny po ukončení infúzie. U pacientov so stredne ťažkou bronchiálnou astmou podanie latanoprostu do oka v dávke 7-násobku terapeutickej dávky nespôsobilo bronchospazmus.
timolol
Sú popísané prípady neúmyselného predávkovania očných kvapiek timololu, v dôsledku ktorých boli pozorované systémové účinky podobné účinkom pozorovaným pri systémovom používaní β-adrenergných blokátorov: závraty, bolesť hlavy, dýchavičnosť, bradykardia, bronchospazmus a zástava srdca (pozri časť „Vedľajšie účinky“).
V štúdii in vitro sa ukázalo, že dialýza poskytuje timolol ľahko odvodený z plazmy alebo plnej krvi.
U pacientov s renálnou insuficienciou sa timolol dialyzoval horšie.
V prípade predávkovania sa vykonáva symptomatická liečba.
Interakcia s inými liekmi
Interakcia lieku Xalac s inými liekmi nebola špecificky študovaná.
Pri použití lieku Xalac u pacientov, ktorí dostávajú β-blokátory vo vnútri, možno výraznejšie zníženie IOP alebo zvýšenie systémových prejavov β-blokátorov, preto sa neodporúča súčasné lokálne použitie dvoch alebo viacerých β-blokátorov.
Keď sa do očí súčasne vpravia dva analógy prostaglandínov, popíše sa paradoxné zvýšenie IOP, preto sa neodporúča súčasné použitie dvoch alebo viacerých prostaglandínov, ich analógov alebo derivátov.
Pri súčasnom použití timololu s epinefrínom sa niekedy vyvinula mydriáza.
V kombinácii s timololom a liekmi uvedenými nižšie je možný aditívny účinok pri znížení krvného tlaku a / alebo závažnej bradykardie:
• blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov;
• látky, ktoré spôsobujú zníženie obsahu katecholamínov alebo β-blokátorov:
• antiarytmiká (vrátane amiodarónu);
• srdcové glykozidy;
• guanetidín.
Zvýšenie účinku systémových β-blokátorov (napríklad zníženie srdcovej frekvencie, depresie) sa zaznamenalo pri súčasnom použití inhibítorov izoenzýmu CYP2D6 (napríklad chinidínu, fluoxetínu, paroxetínu) a timololu.
β-blokátory môžu zvýšiť hypoglykemický účinok hypoglykemických liekov.
S náhlym zrušením klonidínu sa zaznamenáva zvýšenie krvného tlaku. Táto reakcia sa môže zvýšiť súčasným použitím s β-blokátormi.
Ksalak ® sa má používať nie viac ako jedenkrát denne, pretože častejšie podávanie latanoprostu vedie k oslabeniu účinku znižujúceho IOP. Keď preskočíte jednu dávku, ďalšia dávka sa má podať v obvyklom čase. Ak pacient súčasne používa iné očné kvapky, má sa aplikovať v intervaloch najmenej 5 minút.
Prípravok Xalac® obsahuje benzalkóniumchlorid, ktorý môže byť absorbovaný kontaktnými šošovkami. Vyskytli sa správy o vývoji bodovej keratopatie a / alebo toxickej ulceróznej keratopatie, ako aj pri použití benzalkóniumchloridu, môže sa objaviť podráždenie očí a zmena farby mäkkých kontaktných šošoviek. Odporúčame starostlivé sledovanie stavu pacientov, ktorí často alebo dlhodobo užívajú Ksalak ®, v ktorom je pozorovaná suchosť sliznice očí alebo stavov, ktoré poškodzujú rohovku. Pred kvapkaním sa musia kontaktné šošovky odstrániť a po 15 minútach ich znova nainštalovať.
latanoprost
Latanoprost môže spôsobiť postupné zvyšovanie obsahu hnedého pigmentu v dúhovke. Tak ako pri používaní latanoprostu vo forme očných kvapiek, pri použití lieku Xalacom ® sa pozorovalo zvýšenie pigmentácie dúhovky u 16 - 20% prípadov u všetkých pacientov, ktorí dostávali liek Xalac ® v priebehu roka (hodnotené na základe fotografií). Zmena farby očí je spôsobená skôr zvýšením obsahu melanínu v stromálnych melanocytoch dúhovky ako zvýšením počtu samotných melanocytov. V typických prípadoch sa okolo zornice objavuje hnedá pigmentácia a koncentricky sa šíri na okraj dúhovky. V tomto prípade sa celá dúhovka alebo jej časti zhnednú. Vo väčšine prípadov je zmena farby menšia a nemusí byť klinicky stanovená. Zvýšená pigmentácia dúhovky jedného alebo oboch očí sa pozoruje hlavne u pacientov so zmiešanou farbou dúhovky, ktorá je založená hlavne na hnedej farbe. Liek nemá žiadny vplyv na nevi a irtigo iris: akumulácia pigmentu v trabekulárnej sieťovine alebo v prednej komore oka nie je označená.
Pri určovaní stupňa pigmentácie dúhovky počas viac ako 5 rokov sa nezistili žiadne nežiaduce účinky zvýšenej pigmentácie, a to ani pri pokračujúcej liečbe latanoprostom. U pacientov bol stupeň redukcie IOP rovnaký bez ohľadu na prítomnosť alebo neprítomnosť zvýšenej pigmentácie dúhovky. V dôsledku toho môže liečba latanoprostu pokračovať v prípadoch zvýšenej pigmentácie dúhovky. Títo pacienti by mali byť pravidelne monitorovaní av závislosti od klinickej situácie môže byť liečba prerušená.
Zvýšená pigmentácia dúhovky sa zvyčajne pozoruje počas prvého roka po začiatku liečby, zriedka počas druhého alebo tretieho roka. Po štvrtom roku liečby sa tento účinok nepozoroval. Rýchlosť progresie pigmentácie s časom klesá a stabilizuje sa po 5 rokoch. Vo vzdialenejších termínoch sa účinky zvýšenej pigmentácie dúhovky neskúmali. Po ukončení liečby nebolo pozorované zvýšenie hnedej pigmentácie dúhovky, avšak zmena farby očí môže byť ireverzibilná. V súvislosti s používaním latanoprostu sú popísané prípady stmavnutia pokožky očných viečok, ktoré môžu byť reverzibilné.
Latanoprost môže spôsobiť postupné zmeny mihalníc a srsti nadol, ako je predĺženie, zahusťovanie, zvýšenie pigmentácie, zvýšenie hrúbky a zmena smeru rastu rias. Zmeny rias sú reverzibilné a po ukončení liečby vymiznú.
U pacientov, ktorí používajú kvapky len v jednom oku, sa môže vyvinúť heterochrómia, ktorá môže byť tiež ireverzibilná.
timolol
Ak sa aplikujú topicky, β-blokátory môžu mať rovnaké nežiaduce reakcie ako pri ich systémovom použití. Pacienti so závažným srdcovým ochorením v anamnéze by mali byť neustále sledovaní, aby sa včas zistili príznaky srdcového zlyhania. Pri lokálnej aplikácii timololu sa môžu vyskytnúť nasledujúce reakcie zo srdca a dýchacieho systému: progescia Prinzmetalovej angíny, ako aj poruchy periférneho a centrálneho obehu, hypotenzia, fatálne srdcové zlyhanie, závažné reakcie dýchacieho systému vrátane t bronchospazmus s letálnym následkom u pacientov s bronchiálnou astmou, bradykardiou.
Pred vykonaním rozsiahleho chirurgického zákroku by sa mala prediskutovať možnosť postupného ukončenia β-blokátorov. Lieky tejto skupiny zhoršujú schopnosť srdca reagovať na reflexnú β-adrenergickú stimuláciu, ktorá môže zvýšiť riziko celkovej anestézie. Sú popísané prípady dlhodobého závažného zníženia krvného tlaku počas anestézie a ťažkostí s obnovou a udržiavaním kontrakcií srdca. Počas chirurgického zákroku môžu byť účinky β-blokátorov eliminované dostatočnými dávkami adrenoreceptorových agonistov.
Lieky s β-adrenergným blokujúcim účinkom môžu blokovať systémový agonistický účinok, ako je napríklad epinefrín. Je potrebné upozorniť anestéziológa, že pacient dostáva timolol.
β-blokátory môžu zvýšiť hypoglykemický účinok antidiabetík a maskovať symptómy a prejavy hypoglykémie. Mali by sa používať s opatrnosťou u pacientov so spontánnou hypoglykémiou alebo diabetes mellitus (obzvlášť labilnými), ktorí dostávajú inzulín alebo hypoglykemické látky na perorálne podávanie.
Liečba β-blokátormi môže maskovať niektoré z hlavných príznakov a prejavov hypertyreózy. Náhle prerušenie liečby môže zhoršiť ochorenie.
Pri liečbe β-adrenergných blokátorov u pacientov s atopiou alebo závažnými anafylaktickými reakciami na rôzne alergény v anamnéze môže byť odpoveď zvýšená opakovaným kontaktom s týmito alergénmi. V tomto prípade môže byť epinefrín v obvyklých dávkach používaných na zmiernenie anafylaktických reakcií neúčinný.
V zriedkavých prípadoch spôsobil timolol zvýšenú svalovú slabosť u pacientov s myasténiou gravis alebo myastenickými symptómami (napríklad diplopia, ptóza, generalizovaná slabosť).
Pri použití činidiel znižujúcich IOP sú popísané prípady choroidálneho oddelenia po filtračných postupoch - fistulizačné operácie (trabekulektómia a jej modifikácie, sinusotómia s diaterínovou traumou, nepreniknuteľná hlboká sklerectómia a iné fistulizačné operácie, ktoré vytvárajú nové alebo stimulujú existujúce odtokové cesty vnútri očného skla).
Vplyv na riadenie a výkon potenciálne nebezpečných činností
Použitie očných kvapiek môže spôsobiť prechodné rozmazané videnie. Kým tento efekt nezmizne, pacienti by nemali viesť vozidlo ani používať sofistikované zariadenia.
Očné kvapky; 2,5 ml roztoku (očné kvapky) vo fľaši s kvapkadlom (polyetylén s nízkou hustotou) so skrutkovacím uzáverom a uzáverom bez závitu s prvou kontrolou otvárania; na 1 kvapkadle s návodom na použitie v kartónovom balení. Na prednej strane kartónového zväzku sa za účelom ovládania prvého otvoru aplikuje perforovaná čiara, ktorá sa podobá obrysu polkruhov; bočné povrchy balenia sú pri balení lieku pevne prilepené.
Uchovávajte pri teplote + 2 - + 8 ° C na tmavom mieste. Otvorenú injekčnú liekovku uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej + 25 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí.
http://medi.ru/instrukciya/ksalakom_6972/Očné kvapky vo forme číreho, bezfarebného roztoku.
Pomocné látky: benzalkóniumchlorid (ako 50% roztok) - 200 μg, bezvodý hydrogénfosforečnan sodný - 2,89 mg, monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného - 6,39 mg, chlorid sodný - 4,1 mg, voda d / a - do 1 ml.
2,5 ml - kvapkadlá polyetylénovej fľaše (1) - kartónové balenia s prvou kontrolou otvárania.
Kombinovaný liek proti antiglaukómu, ktorý sa skladá z dvoch účinných látok - latanoprostu a timololu. Mechanizmus znižovania IOP u latanoprostu a timololu je iný, čo poskytuje ďalšie zníženie IOP v porovnaní s účinkom použitia každej z týchto zložiek ako monoterapie.
Latanoprost je analóg prostaglandínu F2α - je selektívny agonista prostanoidného FP receptora a znižuje IOP zvýšením odtoku vodnej tekutiny, hlavne uveosklerálnou cestou, ako aj trabekulárnou sieťou. Latanoprost nemá významný vplyv na tvorbu komorového moku a priepustnosť krvno-očnej bariéry.
Počas krátkodobej liečby latanoprost nespôsobuje únik fluorescinu do zadného segmentu oka počas pseudofakie. Pri použití v terapeutických dávkach nemá významný farmakologický účinok na kardiovaskulárne a respiračné systémy.
Timolol - neselektívna beta1- a beta2-blokátor. Nemá významnú vnútornú sympatomimetickú aktivitu, nemá priamy depresívny účinok na myokard, nemá membránovú stabilizáciu a lokálnu anestetickú aktivitu.
Blokáda β-adrenoreceptorov spôsobuje pokles srdcového výdaja u zdravých ľudí a pacientov so srdcovým ochorením. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie myokardu môžu betablokátory inhibovať stimulačný účinok sympatického nervového systému, ktorý je nevyhnutný pre adekvátnu funkciu srdca.
Blokáda β-adrenoreceptorov v prieduškách a prieduškách vedie k zvýšeniu odporu dýchacích ciest vplyvom parasympatického nervového systému. Takýto účinok môže byť nebezpečný pre pacientov s bronchiálnou astmou a inými bronchospastickými ochoreniami.
Použitie timolol maleátu vo forme očných kvapiek spôsobuje zníženie zvýšeného a normálneho IOP, bez ohľadu na prítomnosť alebo neprítomnosť glaukómu. Zvýšený IOP je hlavným rizikovým faktorom pre glaukomatóznu stratu zorných polí. Čím vyššia je IOP, tým vyššia je pravdepodobnosť glaukomatóznej straty zorného poľa a poškodenia zrakového nervu.
Presný mechanizmus znižovania IOP pôsobením timolol maleátu nie je nainštalovaný. Výsledky tonografie a fluorometrie naznačujú, že hlavný mechanizmus účinku môže byť spojený so znížením tvorby komorového moku. Niektoré štúdie však tiež zaznamenali mierny nárast odtoku vodného humoru. Okrem toho je možná inhibícia zvýšenej syntézy cyklického AMP spôsobená endogénnou p-adrenergnou stimuláciou. Nezistil sa žiadny účinok timololu na priepustnosť krvno-očnej bariéry.
Pôsobenie lieku Xsalac sa vyskytuje v priebehu prvej hodiny po aplikácii, maximálny účinok sa pozoruje v priebehu 6-8 hodín, pri opakovanom použití adekvátne zníženie IOP pretrváva 24 hodín po podaní.
Farmakokinetická interakcia medzi latanoprostom a timolol maleátom nebola stanovená, hoci 1 - 4 hodiny po podaní Xalacomu bola koncentrácia kyseliny latanoprostu vo vodnom moku približne 2-krát vyššia ako pri monoterapii.
Latanoprost, ktorý je prekurzorom, preniká dobre cez rohovku, pričom je hydrolyzovaný na biologicky aktívnu formu (kyselinu). Cmax vo vodnej vlhkosti sa dosiahne 2 hodiny po lokálnej aplikácii. Systémová biologická dostupnosť kyseliny latanoprostovej po topickej aplikácii očných kvapiek je 45%.
Vd je 0,16 ± 0,02 l / kg. Kyselina latanoprost sa stanovuje vo vodnej vlhkosti počas prvých 4 hodín av plazme - len počas prvej hodiny po topickom podaní. Väzba na plazmatické proteíny je 87%.
Latanoprost podlieha hydrolýze v rohovke pod vplyvom esteráz za vzniku biologicky aktívnej kyseliny. Kyselina latanoprost vstupujúca do systémového obehu sa metabolizuje hlavne v pečeni beta-oxidáciou mastných kyselín za vzniku 1,2-dinorových a 1,2,3,4-tetranorových metabolitov.
Kyselina latanoprost sa rýchlo vylučuje z krvnej plazmy. T1/2 robí 17 min. Plazmatický klírens je 0,4 l / h / kg. Systémový klírens je približne 7 ml / min / kg. Metabolity sa vylučujú hlavne obličkami: po topickom podaní sa približne 88% dávky vylúči močom.
Cmax timolol maleát vo vodnom moku sa dosiahne po 1 hodine, časť dávky sa podrobí systémovej absorpcii a 10 až 20 minút po topickom podaní liečiva sa dosiahne 1 kvapka do každého oka 1 čas / deň (300 ug / deň) v plazme.max, zložka 1 ng / ml.
Metabolizmus a vylučovanie
Timolol maleát sa extenzívne metabolizuje v pečeni. T1/2 Timolol maleát z plazmy je asi 6 hodín, metabolity, ako aj určité množstvo nezmeneného timolol maleátu, sa vylučujú obličkami.
- reaktívne ochorenia dýchacích ciest (vrátane bronchiálnej astmy alebo indikácie jej prítomnosti v anamnéze);
- ťažká CHOCHP;
- stupeň blokády AV II a III bez kontroly umelého kardiostimulátora;
- klinicky závažné zlyhanie srdca;
- vek detí a dospievajúcich do 18 rokov (bezpečnosť a efektívnosť používania nie sú stanovené);
- precitlivenosť na latanoprost, timolol alebo pomocné zložky lieku.
Liek sa používa s opatrnosťou pri zápalových, neovaskulárnych, glaukómoch s uzavretým uhlom, glaukóme s otvoreným uhlom v kombinácii s pseudofakiou, pigmentovým glaukómom (kvôli nedostatku dostatočných skúseností s liečivom); afakia, pseudofakia s prasknutím zadnej kapsuly šošovky; u pacientov so známymi rizikovými faktormi makulárneho edému (v prípade liečby latanoprostom sú opísané prípady makulárneho edému, vrátane cystoidu); herpetická keratitída v histórii; Stupeň blokády AV (beta-blokátory negatívne ovplyvňujú čas impulzu v srdcovom svale); poruchy periférneho obehu (napríklad závažný Raynaudov syndróm alebo Raynaudova choroba); u pacientov s ochoreniami rohovky, pretože Liek môže spôsobiť sliznicu suchého oka.
Je potrebné vyhnúť sa použitiu Xalacu u pacientov s aktívnou formou herpetickej keratitídy a rekurentnou herpetickou keratitídou, najmä v súvislosti s používaním analógov prostaglandínu F.2α.
Timolol sa má používať s opatrnosťou u pacientov s CHOCHP a len v prípadoch, keď potenciálny prínos užívania lieku pre pacienta presahuje riziko.
Dospelí (vrátane starších pacientov) - 1 kvapka do postihnutého oka (a) 1 čas / deň.
Rovnako ako pri použití akýchkoľvek očných kvapiek, aby sa znížil možný systémový účinok liečiva, bezprostredne po nakvapkaní každej kvapky sa odporúča stlačiť na spodný slzný bod umiestnený vo vnútornom rohu oka na dolnom viečku po dobu 2 minút.
Frekvencia nežiaducich reakcií sa uvádza podľa nasledujúcej klasifikácie: veľmi často ≥ 10%, často ≥ 1% a
http://health.mail.ru/drug/xalacom/