Tablety, filmom obalené žlté, okrúhle, bikonvexné; v priereze je jadro biele alebo takmer biele.
Pomocné látky: monohydrát laktózy - 115 mg, mikrokryštalická celulóza - 40 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 11,2 mg, povidón (polyvinylpyrolidón s nízkou molekulovou hmotnosťou) - 9 mg, koloidný oxid kremičitý - 2 mg, stearát horečnatý - 2,8 mg.
Zloženie filmového obalu: (hypromelóza - 4,8 mg, mastenec - 1,6 mg, oxid titaničitý - 0,826 mg, makrogol 4000 (polyetylénglykol 4000) - 0,72 mg, oxid železitý žltý (oxid železitý) - 0,054 mg) alebo (suchá zmes na poťahovanie filmom, obsahujúce hypromelózu (60%), mastenec (20%), oxid titaničitý (10,33%), makrogol 4000 (polyetylénglykol 4000) (9%), oxid žltoželezitý (oxid železitý) (0,67%)) - 8 mg.
15 ks. - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (2) - kartónové obaly.
30 kusov - Kontúrované bunkové balenia (hliník / PVC) (1) - kartónové obaly.
Losartan je špecifický antagonista receptorov angiotenzínu II (typ AT1) na perorálne podávanie. Angiotenzín II sa selektívne viaže na AT1 receptory nachádzajúce sa v mnohých tkanivách (v tkanive hladkého svalstva ciev, nadobličkách, obličkách a srdci) a vykonáva niekoľko dôležitých biologických funkcií, vrátane vazokonstrikcie a uvoľňovania aldosterónu. Angiotenzín II tiež stimuluje rast buniek hladkého svalstva.
Losartan a jeho farmakologicky aktívny metabolit (E 3174) in vitro aj in vivo blokujú všetky fyziologické účinky angiotenzínu II bez ohľadu na zdroj alebo cestu syntézy. Losartan sa selektívne viaže na receptory AT1: neviaže ani neblokuje receptory iných hormónov a iónových kanálov, ktoré hrajú dôležitú úlohu pri regulácii funkcie kardiovaskulárneho systému. Okrem toho losartan neinhibuje enzým konvertujúci angiotenzín (ACE), ktorý prispieva k degradácii bradykinínu, preto sa vedľajšie účinky nepriamo spojené s bradykinínom (napríklad angioedém) vyskytujú veľmi zriedkavo.
Ak sa používa losartan, absencia vplyvu negatívnej spätnej väzby na sekréciu renínu vedie k zvýšeniu plazmatickej aktivity renínu. Zvýšená aktivita renínu vedie k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie angiotenzínu II. Antihypertenzívny účinok a pokles koncentrácie aldosterónu v krvnej plazme však pretrváva, čo poukazuje na účinnú blokádu receptorov angiotenzínu II. Po vysadení losartanu sa plazmatická plazmatická aktivita renínu a koncentrácia angiotenzínu II znížili v priebehu 3 dní na východiskové hodnoty pozorované pred začiatkom podávania lieku.
Losartan a jeho aktívny metabolit majú vysokú afinitu k receptorom angiotenzínu II (typ AT1).
Koncentrácia losartanu a jeho aktívneho metabolitu v krvnej plazme, ako aj antihypertenzívny účinok losartanu sa zvyšujú so zvyšujúcou sa dávkou lieku.
Maximálny antihypertenzívny účinok sa vyvíja 3-6 týždňov po začatí liečby.
U pacientov s arteriálnou hypertenziou, proteinúriou (viac ako 2 g denne), bez diabetu mellitus, používanie lieku spoľahlivo znižuje proteinúriu, vylučovanie albumínu a imunoglobulínu G (IgG).
U postmenopauzálnych žien s arteriálnou hypertenziou, ktorí užívali losartan v dávke 50 mg / deň počas 4 týždňov, nebol zistený žiadny účinok liečby na renálne a systémové hladiny prostaglandínov.
Losartan nemá žiadny vplyv na vegetatívne reflexy a nemá trvalý účinok na hladinu norepinefrínu v krvnej plazme.
U pacientov s arteriálnou hypertenziou losartan v dávkach do 150 mg denne nespôsobuje klinicky významné zmeny v koncentrácii triglyceridov, celkového cholesterolu a cholesterolu s vysokou hustotou lipoproteínov. V rovnakých dávkach losartan neovplyvňuje koncentráciu glukózy v krvi nalačno. Losartan spôsobil zníženie sérovej koncentrácie kyseliny močovej (zvyčajne menej ako 0,4 mg / dl), ktorá sa udržiavala počas dlhodobej liečby. V kontrolovaných klinických štúdiách s pacientmi s arteriálnou hypertenziou sa nevyskytli prípady vysadenia lieku z dôvodu zvýšenia kreatinínu alebo draslíka v sére.
Pri požití sa losartan dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Systémová biologická dostupnosť losartanu je približne 33%, príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť losartanu. Priemerné maximálne koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu sa dosiahnu po 1 h, resp. 3-4 h.
Losartan a jeho aktívny metabolit sú spojené s plazmatickými proteínmi (najmä albumínom) o viac ako 99%. Distribučný objem losartanu je 34 litrov. Losartan prakticky neprenikne cez hematoencefalickú bariéru.
Losartan podlieha účinku "primárnej pasáže" pečeňou, metabolizuje sa za účasti izoenzýmu cytochrómu P450 CYP2C9. Približne 14% dávky losartanu podávaného intravenózne alebo perorálne sa konvertuje na svoj aktívny metabolit (EXP3174) s karboxylovou skupinou. Tvoria sa aj biologicky neaktívne metabolity: dva hlavné (v dôsledku hydroxylovaného bočného butylového reťazca) a menej významný - N-2-tetrazol-glukuronid.
Plazmatický klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu je 600 ml / min a 50 ml / min. Renálny klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu je približne 74 ml / min a 26 ml / min. Keď sa losartan užíva perorálne, približne 4% dávky sa vylučujú v nezmenenej forme obličkami a do 6% dávky sa vylučujú obličkami ako aktívny metabolit. Losartan a jeho aktívny metabolit majú lineárnu farmakokinetiku pri požití losartanu v dávkach do 200 mg. Po perorálnom podaní sa plazmatické koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu znižujú polyexponenciálne s konečným T1/2 približne 2 a 6 až 9 hodín.
Eliminácia losartanu a jeho metabolitov sa vyskytuje v žlči a obličkách. Po požití losartanu, označeného 14 C, sa približne 35% rádioaktívnej značky zistí v moči a 58% vo výkaloch.
Farmakokinetika v špeciálnych skupinách pacientov
Koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu v krvnej plazme starších pacientov s arteriálnou hypertenziou sa významne nelíšia od týchto ukazovateľov u mladších pacientov s arteriálnou hypertenziou.
Plazmatické koncentrácie losartanu boli 2-krát vyššie u žien s arteriálnou hypertenziou v porovnaní s mužmi s arteriálnou hypertenziou. Koncentrácie aktívneho metabolitu u mužov a žien sa nelíšili. Tento zdanlivý farmakokinetický rozdiel nemá klinický význam.
Keď sa losartan užíval perorálne, pacienti s cirhózou alkoholovej genézy miernej a strednej závažnosti losartanu a jeho aktívneho metabolitu v krvnej plazme boli 5 a 1,7-krát vyššie (v uvedenom poradí) ako u mladých zdravých dobrovoľníkov mužského pohlavia.
Plazmatické koncentrácie losartanu u pacientov s klírensom kreatinínu nad 10 ml / min sa nelíšili od koncentrácií u pacientov s normálnou funkciou obličiek. U pacientov vyžadujúcich hemodialýzu je plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) približne 2-krát vyššia ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Plazmatické koncentrácie aktívneho metabolitu sa u pacientov s poškodenou funkciou obličiek alebo u pacientov na hemodialýze nemenia. Losartan a jeho aktívny metabolit nie sú z krvného obehu odstránené hemodialýzou.
- zníženie rizika kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory, čo sa prejavuje znížením kumulatívneho výskytu kardiovaskulárnej mortality, mŕtvice a infarktu myokardu;
- ochrana obličiek u pacientov s diabetes mellitus typu 2 s proteinúriou - spomalenie progresie zlyhania obličiek, prejavujúce sa znížením frekvencie hyperkreatininémie, incidenciou chronického zlyhania obličiek v konečnom štádiu (CRF) vyžadujúcim hemodialýzu alebo transplantáciu obličiek, úmrtnosť a pokles proteinúrie;
- Chronické srdcové zlyhanie pri zlyhaní liečby ACE inhibítormi.
- Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku;
- tehotenstvo a dojčenie;
- vek do 18 rokov;
intolerancia laktózy, deficiencia laktázy a syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
- závažné zlyhanie pečene (žiadne skúsenosti s používaním);
- súčasné použitie s aliskirenom u pacientov s diabetes mellitus a / alebo s poruchou funkcie obličiek (rýchlosť glomerulárnej filtrácie menej ako 60 ml / min).
S opatrnosťou: zlyhanie pečene (menej ako 9 bodov pre Child-Pugh), hypotenzia, znížený objem krvi (BCC), zhoršená rovnováha vody a elektrolytov, hyperkalémia, obojstranná stenóza renálnej artérie alebo arteriálna stenóza jednej obličky, zlyhanie obličiek, stavy po transplantácii renálna, aortálna a mitrálna stenóza, obštrukčná hypertrofická kardiomyopatia, anamnéza angioedému, závažné zlyhanie srdca (funkčná trieda IVHA klasifikácia IV), ischémia Eskaya ochorenia srdca, srdcové zlyhanie, život ohrozujúce arytmie, cerebrovaskulárne ochorenie, primárne aldosteronizmus, srdcovej nedostatočnosti sa súčasným ťažkou renálnou insuficienciou.
Vnútri, bez ohľadu na jedlo.
Liek sa môže užívať ako v monoterapii, tak v kombinácii s inými antihypertenzívami.
Štandardná počiatočná a udržiavacia dávka pre väčšinu pacientov je 50 mg 1-krát denne. Maximálny antihypertenzívny účinok sa dosiahne po 3-6 týždňoch od začiatku liečby.
U niektorých pacientov, aby sa dosiahol väčší účinok, dávka sa môže zvýšiť na maximálnu dennú dávku 100 mg raz denne.
U pacientov so zníženým objemom cirkulujúcej krvi (napríklad pri užívaní diuretík vo veľkých dávkach) sa má počiatočná dávka lieku znížiť na 25 mg 1-krát denne (pozri časť „Špeciálne pokyny“).
Nie je potrebné zvoliť počiatočnú dávku u starších pacientov a pacientov s renálnou insuficienciou, vrátane pacientov na dialýze.
Pacientom so zlyhaním pečene (menej ako 9 bodov podľa Child-Pughovej stupnice) sa odporúča, aby predpisovali liek v nižšej počiatočnej dávke 25 mg 1 krát denne počas hemodialýzy, ako aj pacientov starších ako 75 rokov.
Zníženie rizika pridruženej kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory
Štandardná počiatočná dávka liečiva je 50 mg 1-krát denne. V budúcnosti sa odporúča pridať hydrochlorotiazid alebo zvýšiť dávku losartanu na 100 mg (berúc do úvahy stupeň zníženia krvného tlaku (BP)) v jednej alebo dvoch dávkach.
Ochrana obličiek u pacientov s diabetom 2. typu a proteinúriou.
Štandardná počiatočná dávka liečiva je 50 mg 1-krát denne. V budúcnosti sa odporúča zvýšiť dávku losartanu na 100 mg 1-krát denne, berúc do úvahy stupeň zníženia krvného tlaku. Losartan sa môže predpisovať spolu s inými antihypertenzívami (diuretikami, pomalými blokátormi kalciových kanálov, alfa a beta adrenoblokátormi, centrálnymi antihypertenzívami), inzulínom a inými hypoglykemickými liekmi (deriváty sulfonylmočoviny, glutazóny a inhibítory glukozidázy).
Chronické srdcové zlyhanie
Počiatočná dávka lieku je 12,5 mg 1-krát denne. Dávka sa spravidla titruje s týždenným intervalom (to je 12,5 mg 1-krát denne, 25 mg 1-krát denne, 50 mg-1-krát denne) na zvyčajnú udržiavaciu dávku 50 mg 1-krát denne v závislosti od individuálnej tolerancie.
Vo väčšine prípadov je losartan dobre tolerovaný, vedľajšie účinky sú slabé a prechodné a nevyžadujú prerušenie liečby.
http://health.mail.ru/drug/lozartan_2/Popis k 31.12.2014
Zloženie tohto liečiva je účinnou zložkou - draselnou soľou losartanu v množstve 25 mg / 50 mg / 100 mg, v závislosti od formy uvoľňovania liečiva.
Keďže sa používajú pomocné látky:
Shell obsahuje:
Losartan je selektívny, kompetitívny antagonista blokátora receptora AT1 podtypu v rôznych tkanivách, vrátane mozgu, kôry nadobličiek, pečene, obličiek, srdca a hladkého svalstva ciev, čím sa znižuje účinok angiotenzínu II.
Zavedenie účinnej látky do lieku vedie k zníženiu celkovej periférnej rezistencie (po záťaži) a srdcovému venóznemu návratu (preloadu). Všetky fyziologické účinky angiotenzínu II, vrátane stimulácie uvoľňovania aldosterónu, sú blokované pôsobením Losartanu. K redukcii krvného tlaku dochádza bez ohľadu na stav systému renín-angiotenzín. V dôsledku použitia tohto lieku sa plazmatická aktivita renínu zvyšuje v dôsledku odstránenia angiotenzínu II.
Účinok tohto lieku bol potvrdený v priebehu štúdie Život (intervencia losartanu na redukciu koncového bodu v štúdii hypertenzie), na ktorej sa zúčastnilo 9193 ľudí trpiacich esenciálnou arteriálnou hypertenziou. Vek jedincov bol vo veku 55-80 rokov s krvným tlakom 160-200 mm Hg. Po užití losartanu sa tento ukazovateľ znížil o 13% a úmrtnosť týchto pacientov sa znížila o 25%.
Tento liek má hypotenzný účinok bezprostredne po prvom perorálnom podaní. Účinok lieku sa odráža v znížení systolického a diastolického krvného tlaku, ktorý sa dosahuje najviac 6 hodín po podaní. Po jednom dni sa účinok lieku zníži. Stabilný hypotenzívny účinok sa pozoroval po 3-6 týždňoch užívania Losartanu.
U ľudí trpiacich arteriálnou hypertenziou tento liek redukuje proteinúriu, vylučovanie albumínu a imunoglobulínu G. Okrem toho účinná látka pomáha stabilizovať obsah močoviny v krvnej plazme bez ovplyvnenia plazmatického obsahu norepinefrínu.
Losartan sa vyznačuje výbornou absorpciou z gastrointestinálneho traktu. Dôležitá je schopnosť účinnej látky prejsť metabolizmom v jedinom prechode pečeňou karboxyláciou za účasti izoenzýmu CYP2C9, čím sa vytvára aktívny metabolit.
Systémová biologická dostupnosť účinnej látky je približne 33%. Približne po 60 minútach sa dosiahne maximálna koncentrácia účinnej látky v sére. Biologická dostupnosť Losartanu nie je ovplyvnená príjmom potravy.
Stupeň penetrácie losartanu cez hematoencefalickú bariéru je minimálny. Takmer 99% látky sa viaže na albumín a iné plazmatické proteíny.
Plazmatický klírens je približne 600 ml / min a 50 ml / min. Renálny klírens je približne 74 ml / min a 26 ml / min. Po užití lieku sa približne 4% prijatej dávky vylučuje obličkami v nezmenenom stave a približne 6% sa vylučuje obličkami ako aktívny metabolit.
Účinná látka tohto lieku sa v podstate vylučuje obličkami a črevami.
Indikácie pre použitie losartanu sú nasledovné: t
Losartan je kontraindikovaný v prítomnosti precitlivenosti na jednu zo zložiek, ktoré tvoria liek, ako aj počas obdobia prenášania dieťaťa a dojčenia.
Keď užívate tento liek, môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky, ktoré môžete podmienečne klasifikovať ako „bežné“ a „zriedkavé“.
Často sa vyskytujú vedľajšie účinky, ako napríklad:
Pri užívaní Losartanu sa vyskytujú oveľa menej často nasledujúce vedľajšie účinky:
Tablety losartanu sa musia užívať perorálne bez toho, aby boli viazané na príjem potravy. Liek je dostupný vo forme tabliet, ktoré sa majú prehltnúť bez žuvania raz denne.
Návod na použitie Losartan na rôzne ochorenia: t
Počas liečby akéhokoľvek ochorenia s použitím losartanu je potrebné prísne monitorovanie indikátorov krvného tlaku.
Na zvýšenie terapeutického účinku tejto drogy by sa malo vykonávať v rovnakom čase, čo zvyčajne určuje špecialista. Ak sa vynechá jednorazová dávka, ďalšia dávka sa má užiť v najbližšom čase, ako je stanovené, s následnou úpravou času prijatia nasledujúcej dávky. Neodporúča sa užívať dvojnásobnú dávku tohto lieku.
U pacientov, ktorí užívali predávkovanie týmto liekom, sa môžu vyskytnúť príznaky ako nízky krvný tlak alebo bušenie srdca.
V prípade predávkovania Losartanom musíte okamžite vyhľadať pomoc špecialistov.
Keď sa niektoré lieky používajú súčasne s losartanom, môže viesť k negatívnym liekovým interakciám. Interakcia sa môže vyvinúť, ak sa liek užíva s liekmi, ako sú potravinové doplnky s draslíkom, draslík šetriace diuretiká alebo nesteroidné protizápalové lieky. Okrem toho, telo metabolizuje lieky rôznymi spôsobmi, takže ich spoločný príjem s týmto liekom môže spôsobiť zvýšenie na extrémnu úroveň obsahu účinných látok.
Losartan draselný môže potenciálne interagovať s množstvom iných liekov. Niektoré z nich sú:
Liekové interakcie s ACE inhibítormi
Losartan účinkuje podobne ako ACE inhibítory, hoci nie. Kombinácia týchto liečiv teda môže zvýšiť riziko vysokých hladín draslíka (hyperkalémia), rozvoja zlyhania obličiek a nebezpečne nízkeho krvného tlaku.
Liekové interakcie s diuretikom
Kombinácia tohto lieku s diuretikami môže spôsobiť silný pokles tlaku. Na zníženie rizika takéhoto prejavu by mal ošetrujúci lekár upraviť dávku losartanu.
Doplnky draslíka alebo náhrady draselnej soli
Keď užívate tento liek v spojení s produktmi obsahujúcimi draslík alebo soľnou náhradou draslíkom, hladina draslíka v krvi môže byť príliš vysoká. To môže spôsobiť vážne problémy, vrátane kardiovaskulárneho systému.
Draslík šetriace diuretiká
Počas užívania losartanu a draslíka šetriacich diuretík ich telo môže absorbovať odlišne, ako sa očakávalo, čo v konečnom dôsledku vedie k zvýšeným hladinám draslíka v krvi.
Rifampicín (Rifadin, Rimactane, Rofact)
V tomto prípade sa absorpcia losartanu objaví inak, ako sa očakávalo, čo môže viesť k zníženiu hladiny účinnej látky v tele.
Lítium (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)
Súčasné užívanie liekov obsahujúcich losartan a lítium môže viesť k zmene metabolizmu a zvýšeniu hladiny lítia v krvi.
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID)
Ak má pacient ochorenie obličiek alebo zlyhanie obličiek, súčasné užívanie tohto lieku a NSAID môže viesť k zhoršeniu zdravia a zhoršeniu priebehu ochorenia.
Liek sa vydáva v lekárňach iba na lekársky predpis.
Losartan sa má uchovávať pri izbovej teplote, mimo dosahu vlhkosti a tepla. Tablety sa najlepšie uchovávajú vo vzduchotesnej nádobe.
Tento liek, rovnako ako všetky lieky, sa musí uchovávať mimo dosahu detí.
Tablety 50 mg: 5 rokov.
Tablety 100 mg: 3 roky.
Analógy Losartan predstavovali pomerne veľký počet. Analógy, sú synonymá pre tento liek - to sú lieky obsahujúce rovnakú účinnú látku a určené na liečbu rovnakých ochorení. Analógy lieku zahŕňajú:
Recenzie Losartanu v širokej škále nájdete na špecializovaných fórach. Všeobecne platí, že hodnotenie tejto drogy sú pozitívne, čo potvrdzuje priaznivý účinok lieku. Existujú však aj recenzie, najmä o Losartane Richterovi, kde sa ľudia sťažujú na časté vedľajšie účinky. Musím povedať, že nežiaduce reakcie prechádzajú po niekoľkých dávkach tohto lieku.
Cena losartanu vzhľadom na jeho kvalitu a skutočne účinný vplyv na telo je veľmi nízka. V lekárňach, tento liek možno zakúpiť za ceny v rozmedzí od 126 rubľov do 225 rubľov, v závislosti na počte tabliet v balení.
http://medside.ru/lozartanNÁVOD
(informácie pre odborníkov)
na lekárske použitie lieku
Obchodný názov: Losartan
štruktúra
1 tableta, obalená, obsahuje účinnú látku: 50 mg losartanu draselného
Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, povidón, stearát horečnatý, čistený mastenec.
Škrupina: hypromelóza, čistený mastenec, oxid titaničitý, červený oxid železitý, triacetín.
popis
Bledo ružové, podlhovasté bikonvexné tablety potiahnuté filmom, na jednej strane s deliacim zárezom a na druhej strane gravírovaním „50“.
ATH kód: C09CA01
Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Antihypertenzívum je špecifický antagonista receptora angiotenzínu II (podtyp ATI). Inhibuje kinázu II, enzým, ktorý ničí bradykinín. Znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu (OPSS), koncentráciu adrenalínu a aldosterónu v krvi, krvný tlak (BP), tlak v pľúcnom obehu; znižuje následnú záťaž, má močopudný účinok. Interferuje s rozvojom hypertrofie myokardu, zvyšuje toleranciu záťaže u pacientov so srdcovým zlyhaním.
Po jednorazovej dávke hypotenzný účinok (systolický a diastolický krvný tlak klesá) dosiahne maximum po 6 hodinách, potom postupne klesá do 24 hodín.
Maximálny antihypertenzívny účinok sa dosiahne 3-6 týždňov po začiatku užívania lieku.
Farmakologické údaje naznačujú, že plazmatická koncentrácia losartanu u pacientov s cirhózou pečene sa významne zvyšuje, takže pacienti s anamnézou ochorenia pečene sa majú používať v nižšej dávke.
farmakokinetika
Losartan sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je asi 33%. Má účinok "prvého prechodu" pečeňou, je metabolizovaný karboxyláciou za účasti izoenzýmu cytochrómu P450 2C9 s tvorbou aktívneho metabolitu. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 99%.
Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie losartanu je 1 hodina, aktívny metabolit je 3-4 hodiny po požití. Polčas je 1,5-2 hodiny a jeho hlavný metabolit je 6-9 hodín. Približne 35% dávky sa vylučuje močom, približne 60% cez črevo.
Indikácie na použitie
kontraindikácie
Dávkovanie a podávanie
Losartan sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo, multiplicita príjmu - 1 krát denne.
Pri hypertenzii je priemerná denná dávka 50 mg. V niektorých prípadoch sa na dosiahnutie väčšieho účinku dávka zvyšuje na 100 mg v dvoch dávkach alebo raz denne.
Počiatočná dávka pre pacientov so srdcovým zlyhaním je 12,5 mg 1-krát denne. Dávka sa spravidla zvyšuje s týždenným intervalom (tj 12,5 mg / deň, 25 mg / deň a 50 mg / deň) na priemernú udržiavaciu dávku 50 mg 1-krát denne v závislosti od pacientovej znášanlivosti lieku.
Pri predpisovaní lieku pacientom, ktorí dostávajú diuretiká vo vysokých dávkach, sa úvodná dávka losartanu má znížiť na 25 mg 1-krát denne. Nie je potrebné upravovať dávku starším pacientom alebo pacientom s poškodenou funkciou obličiek, vrátane pacientov na hemodialýze. Pacientom s poškodenou funkciou pečene sa majú podávať nižšie dávky Losartanu.
U starších pacientov, ako aj u pacientov s poškodenou funkciou obličiek, vrátane pacientov na dialýze, nie je potrebné upravovať počiatočnú dávku.
Použitie u detí
Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí nebola stanovená.
Vedľajšie účinky
* Výrazné vedľajšie účinky, ktorých výskyt je porovnateľný s placebom.
Vzťah vedľajších účinkov vyskytujúcich sa s frekvenciou menej ako 1% prípadov užívajúcich losartan sa nepreukázal.
Vo väčšine prípadov je losartan dobre tolerovaný, vedľajšie účinky sú prechodné a nevyžadujú prerušenie liečby.
Z nervového systému a zmyslových orgánov: 1% alebo viac - závraty, asténia, bolesť hlavy, únava, nespavosť; menej ako 1% - úzkosť, nespavosť, ospalosť, poruchy pamäti, periférna neuropatia, parestézia, hypostezia, migréna, tras, ataxia, depresia, synkopa, tinitus, porucha chuti, zmena videnia, konjunktivitída.
Na strane dýchacieho systému: 1% alebo viac - upchatie nosa, kašeľ *, infekcie horných dýchacích ciest (zvýšená telesná teplota, bolesť hrdla, sinusopatia *, sinusitída, faryngitída), menej ako 1% - dyspnoe, bronchitída, nádcha.
Na strane gastrointestinálneho traktu: 1% alebo viac - nevoľnosť, hnačka *, dyspeptické symptómy *, bolesť brucha; menej ako 1% anorexie, sucho v ústach, bolesť zubov, vracanie, plynatosť, gastritída, zápcha.
Na strane pohybového aparátu: 1% alebo viac - záchvaty, myalgia *, bolesť v chrbte, hrudník, nohy; menej ako 1% artralgie, bolesť v ramene, koleno, artritída, fibromyalgia.
Keďže kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia (závislá od dávky), palpitácie, tachy- alebo bradykardia, arytmie, angina pectoris, anémia.
Na strane genitourinárneho systému: menej ako 1% - nevyhnutné nutkanie na močenie, infekcie močových ciest, dysfunkcia obličiek, oslabenie libida, impotencia.
Na strane kože: menej ako 1% - suchá koža, erytém, nával krvi, fotosenzitivita, zvýšené potenie, alopécia.
Alergické reakcie: menej ako 1% - urtikária, vyrážka, svrbenie, angioedém, vrátane tváre, pier, hltanu a / alebo jazyka.
Iné: hyperkalémia (sérový draslík viac ako 5,5 mmol / l).
predávkovať
Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia, bradykardia sa môže objaviť v dôsledku parasympatickej (vagálnej) stimulácie.
Liečba: nútená diuréza, symptomatická liečba; hemodialýza je neúčinná.
Interakcia s inými liekmi
Môže sa podávať s inými antihypertenzívami. Neboli pozorované žiadne klinicky významné interakcie s hydrochlorotiazidom, digoxínom, nepriamymi antikoagulanciami, cimetidínom, fenobarbitalom. U pacientov s dehydratáciou (predchádzajúca liečba vysokými dávkami diuretík) sa môže vyskytnúť výrazné zníženie krvného tlaku. Zvyšuje (vzájomne) účinok iných antihypertenzív (diuretík, beta-blokátorov, sympatolytík). Zvyšuje riziko hyperkalémie v kombinácii s draslík šetriacimi diuretikami a draslíkovými prípravkami.
Špeciálne pokyny
Pred vymenovaním losartanu alebo začatím liečby s nižšou dávkou je potrebné vykonať dehydratáciu. Lieky ovplyvňujúce renín-angiotenzínový systém môžu zvýšiť koncentráciu močoviny v krvi a kreatinínu v sére u pacientov s bilaterálnou renálnou stenózou alebo arteriálnou stenózou jednej obličky. Počas obdobia liečby má pravidelne monitorovať koncentráciu draslíka v krvi, najmä u starších pacientov s poruchou funkcie obličiek.
Tehotenstvo a dojčenie
Údaje o použití losartanu počas gravidity nie sú. Je však známe, že liečivá pôsobiace priamo na renín-angiotenzínový systém, keď sa aplikujú v druhom a treťom trimestri tehotenstva, môžu spôsobiť vývojovú poruchu alebo dokonca smrť vyvíjajúceho sa plodu. Preto sa v prípade gravidity má okamžite prerušiť podávanie losartanu.
Pri predpisovaní počas laktácie sa má rozhodnúť prerušiť dojčenie alebo prerušiť liečbu Losartanom.
Uvoľňovací formulár
50 mg potiahnuté tablety. Na 10 tabliet v páse z hliníkovej fólie, na 1 alebo 3 pásy v kartónovom balení spolu s návodom na použitie.
Podmienky skladovania
Na suchom, tmavom mieste a mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Čas použiteľnosti
2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Obchodné podmienky pre lekárne
Na lekársky predpis
Vyrobené spoločnosťou Okasa Pharma Ltd., pod technickým vedením spoločnosti Tzipla Ltd., Mumbai - 400001, India Pre informácie o kvalite odkazujte na: 107120, Moskva, st. Sergius z Radonezh d. 29/31 s
http://medi.ru/instrukciya/lozartan_3314/každá tableta obsahuje: liečivo: draselná soľ losartanu - 50 mg; excipienty: monohydrát laktózy, mastenec, stearát vápenatý, zemiakový škrob; zloženie škrupiny: hypromelóza 2910, propylénglykol, oxid titaničitý, mastenec.
Losartan je selektívny blokátor receptora angiotenzínu II (typ AT1), ktoré sa nachádzajú v mnohých ľudských tkanivách a orgánoch (najmä vo vaskulárnom hladkom svalstve, nadobličkách, obličkách, srdci). Losartan a jeho aktívny metabolit (E - 3174) majú vyššiu afinitu (1000-krát väčšiu) ako AT1 ako AT2. Hlavný metabolit je 10-40 krát aktívnejší ako samotný losartan (z hľadiska hmotnosti).
Losartan neinhibuje aktivitu enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE), ktorý konvertuje angiotenzín I na angiotenzín II a ničí bradykiknín a nemá agonistický účinok a neblokuje receptory iných hormónov alebo iónových kanálov podieľajúcich sa na regulácii kardiovaskulárneho systému.
Losartan zabraňuje prejavom fyziologických účinkov angiotenzínu II: znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu, koncentráciu norepinefrínu a aldosterónu v krvi, krvný tlak, tlak v „malom“ obehu; znižuje následnú záťaž, má močopudný účinok. Interferuje s rozvojom hypertrofie myokardu, zvyšuje toleranciu záťaže u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním. Po jednorazovej dávke dosahuje hypotenzný účinok (pokles systolického a diastolického krvného tlaku) maximum po 6 hodinách, potom postupne klesá do 24 hodín. Maximálny hypotenzívny účinok sa vyvíja 3-6 týždňov po začiatku užívania lieku.
Po perorálnom podaní sa losartan dobre vstrebáva a podlieha metabolizmu prvého prechodu s tvorbou aktívneho metabolitu karboxylovej kyseliny a iných neaktívnych metabolitov. Systémová biologická dostupnosť losartanu vo forme tabliet je približne 33%. Priemerné maximálne koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu sa dosiahnu po 1 hodine a 3 - 4 hodinách.
Losartan a jeho aktívny metabolit sú ≥ 99% viazané na plazmatické proteíny, predovšetkým albumín. Distribučný objem losartanu je 34 litrov.
Približne 14% losartanu, keď sa podáva intravenózne alebo perorálne, sa premieňa na aktívny metabolit. Po intravenóznom a perorálnom podaní losartanu draselného označeného 14C je rádioaktivita v krvnej plazme spravidla charakterizovaná losartanom a jeho aktívnym metabolitom. Minimálna konverzia losartanu na jeho aktívny metabolit sa pozorovala približne u 1% účastníkov štúdie.
Okrem aktívnych sa tvoria aj neaktívne metabolity.
Plazmatický klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu je 600 ml / min a 50 ml / min. Renálny klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu je približne 74 ml / min a 26 ml / min. Pri perorálnom podaní losartanu sa približne 4% dávky vylučujú v nezmenenej forme močom a približne 6% dávky sa vylučuje močom ako aktívny metabolit. Farmakokinetika losartanu a jeho aktívneho metabolitu je lineárna, keď sa perorálne podáva draselný losartan v dávkach do 200 mg.
Po perorálnom podaní sa koncentrácia losartanu v krvnej plazme a jeho aktívneho metabolitu znižuje polyexponenciálne s konečným polčasom približne 2 hodiny, resp. 6-9 hodín. Pri aplikácii raz denne v dávke 100 mg sa v krvnej plazme nepozoruje výrazná akumulácia losartanu a jeho aktívneho metabolitu.
Losartan a jeho aktívny metabolit sa vylučujú žlčou a močom. Po perorálnom a intravenóznom podaní losartanu značeného 14 C sa približne 35 a 43% rádioaktivity vylučuje močom a 58 a 50% sa vylučuje.
Farmakokinetika u niektorých skupín pacientov
Koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu v krvnej plazme starších pacientov s arteriálnou hypertenziou sa významne nelíšia od koncentrácií u mladých pacientov s arteriálnou hypertenziou.
Plazmatické koncentrácie losartanu sú 2-krát vyššie u žien s arteriálnou hypertenziou ako u mužov. Koncentrácie aktívneho metabolitu u mužov a žien sa nelíšili.
U pacientov s alkoholickou cirhózou pečene boli mierne a stredné stupne závažnosti losartanu a jeho aktívneho metabolitu v krvnej plazme 5 a 1,7-krát vyššie ako u mladých mužov.
Plazmatické koncentrácie losartanu sa nezmenili u pacientov s klírensom kreatinínu nad 10 ml / min. V porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek je plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) 2-krát vyššia u pacientov podstupujúcich hemodialýzu.
Losartan a aktívny metabolit sa počas hemodialýzy nevylučujú.
Farmakokinetika u detí
Farmakokinetika losartanu sa skúmala u 50 detí s arteriálnou hypertenziou vo veku> 1 mesiac až 2) kontraindikovaných.
Opatrne: arteriálna hypotenzia, pokles cirkulujúceho objemu krvi, poruchy rovnováhy vody a soli, zlyhanie obličiek / pečene, hyperkalémia.
Použitie počas gravidity a laktácie je kontraindikované. V prípade gravidity počas liečby losartanom sa má liek okamžite prerušiť.
Lieky pôsobiace priamo na renín-angiotenzínový systém môžu spôsobiť poškodenie vyvíjajúceho sa plodu alebo jeho smrti. Ak je gravidita diagnostikovaná, Lozartan sa má okamžite vysadiť.
Použitie losartanu sa neodporúča počas prvého trimestra gravidity a je kontraindikované počas druhého a tretieho trimestra gravidity.
Epidemiologické údaje o riziku teratogenity po použití ACE inhibítorov počas prvého trimestra gravidity nie sú presvedčivé; mierne vylúčenie rizika však nie je vylúčené. Keďže neexistujú kontrolované epidemiologické údaje o riziku používania antagonistov receptora angiotenzínu II (APA II), pre túto skupinu liekov môžu existovať podobné riziká. S výnimkou prípadov, keď sa pokračovanie liečby ARA II považuje za nevyhnutné, pacienti, ktorí plánujú graviditu, majú dostať alternatívnu hypertenznú liečbu so stanoveným bezpečnostným profilom týkajúcim sa používania počas gravidity. Ak je gravidita diagnostikovaná, liečba Losartanom sa má okamžite ukončiť av prípade potreby sa má začať alternatívna liečba.
Je známe, že použitie APA II počas druhého a tretieho trimestra gravidity indukuje fetotoxicitu (zhoršenú funkciu obličiek, oligohydramnios, oneskorenú osifikáciu kostí lebky) a neonatálnu toxicitu (zlyhanie obličiek, hypotenzia, hyperkalémia).
Ak sa losartan používal počas druhého trimestra gravidity, odporúča sa ultrazvukové vyšetrenie na kontrolu funkcie obličiek a stavu kostí lebky.
Stav novorodencov, ktorých matky užívali losartan, by sa mal často kontrolovať na výskyt arteriálnej hypotenzie.
Keďže nie sú žiadne informácie o použití losartanu počas dojčenia, neodporúča sa používať tento liek. Výhodne alternatívna liečba liekom s lepšie študovaným bezpečnostným profilom použitia počas dojčenia, najmä pri kŕmení novorodencov a predčasne narodených detí.
Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo, pohárom vody.
Pri hypertenzii by malo byť dávkovanie individuálne. Počiatočná dávka losartanu je zvyčajne 50 mg raz denne. Pri predpisovaní pacientov so zníženým objemom cirkulujúcej krvi, napríklad pri podávaní vysokých dávok diuretík, ako aj pacientov s poškodenou funkciou pečene, sa má úvodná dávka znížiť na 25 mg / deň. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže zvýšiť na 100 mg. Pri nedostatočnom antihypertenzívnom účinku dávkovacieho režimu 1-krát denne môžete dosiahnuť uspokojivý výsledok pokusom rozdeliť rovnakú dennú dávku 2-krát denne alebo zvýšiť dennú dávku lieku. Účinok losartanu sa zvyčajne vyvinie do týždňa, ale v niektorých štúdiách sa maximálny účinok vyvinul v priebehu 3-6 týždňov. Ak je monoterapia losartanom nedostatočná, môžete predpísať malú dávku diuretika, napríklad hydrochlorotiazidu.
U starších pacientov, ako aj s poruchou funkcie obličiek (vrátane dialyzovaných) nie je potrebná úprava dávky.
Počiatočná dávka pre pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním je 12,5 mg 1-krát denne. Dávka sa spravidla zvyšuje dvakrát týždenne s týždenným intervalom (tj 12,5; 25; 50 mg / deň).
Zníženie rizika kardiovaskulárnych ochorení a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory: počiatočná dávka je 50 mg 1-krát denne, v budúcnosti sa odporúča dodatočne vymenovať hydrochlorotiazid alebo t
zvýšiť dávku na 100 mg raz denne (s ohľadom na stupeň zníženia krvného tlaku).
V prípade diabetes mellitus typu 2 s proteinúriou: počiatočná dávka je 50 mg 1-krát denne s ďalším zvýšením dávky na 100 mg / deň, pričom sa berie do úvahy stupeň zníženia krvného tlaku). Losartan sa môže používať s inzulínom a inými hypoglykemickými látkami (napríklad deriváty sulfonylmočoviny, glitazóny, inhibítory glukozidázy).
Losartan bol hodnotený v klinických štúdiách: t
- v kontrolovanej klinickej štúdii zahŕňajúcej viac ako 3 000 dospelých pacientov vo veku 18 rokov a starších na liečbu esenciálnej hypertenzie;
- v kontrolovanej klinickej štúdii zahŕňajúcej 177 detí s hypertenziou vo veku 6 až 16 rokov;
- v kontrolovanej klinickej štúdii zahŕňajúcej viac ako 9 000 pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory vo veku 55 až 80 rokov;
- v kontrolovanej klinickej štúdii zahŕňajúcej viac ako 1500 pacientov s diabetom a proteinémiou vo veku 31 rokov a starších.
Nežiaduci účinok, ktorý bol najčastejšie hlásený v klinických štúdiách, bol závrat.
Frekvencia vedľajších účinkov sa udáva v nasledujúcich stupňoch: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100, 5,5 mmol / l bolo pozorované u 9,9% pacientov užívajúcich losartan, tablety a 3,4% pacientov užívajúcich placebo).
Nasledujúce nežiaduce reakcie sa vyskytli častejšie u pacientov, ktorí užívali losartan ako u pacientov v placebovej skupine (neznáma frekvencia): bolesť chrbta, infekcia močových ciest, príznaky podobné chrípke.
Pacienti so zlyhaním srdca
Losartan bol vo všeobecnosti dobre tolerovaný v kontrolovaných klinických štúdiách zahŕňajúcich pacientov so srdcovým zlyhaním. Vedľajšie účinky boli typické pre túto populáciu pacientov. Najčastejšie nežiaduce reakcie spojené s užívaním lieku boli závraty a hypotenzia. V štúdii HEAAL boli klinicky významné nežiaduce reakcie spojené s užívaním lieku, ktoré sa vyskytli častejšie pri užívaní lieku Losartan v dávke 150 mg ako pri dávke 50 mg, hyperkalémia, porucha funkcie obličiek, zlyhanie obličiek, hypotenzia, zvýšenie kreatinínu v krvi, draslík. v krvi a močovine v krvi. Tieto nežiaduce reakcie neviedli k signifikantne vyššej frekvencii prerušenia liečby u pacientov, ktorí dostávali losartan v dávke 150 mg.
Postmarketingový dohľad
Počas sledovania po uvedení lieku na trh boli hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie.
Na strane krvného systému a lymfatického systému: frekvencia nie je známa - anémia, trombocytopénia.
Na strane sluchu a labyrintu: frekvencia je neznáma - zvonenie v ušiach.
Na strane imunitného systému: zriedkavo - reakcie z precitlivenosti (anafylaktické reakcie, angioedém, vrátane opuchu hrtanu a hlasiviek, ktoré vedú k obštrukcii dýchacích ciest a / alebo opuchu tváre, pier, hltanu a / alebo jazyka); niektorí z týchto pacientov mali anamnézu angioedému, ktorý je spojený s užívaním iných liekov vrátane ACE inhibítorov; vaskulitídy, vrátane Henoch-Schönleinovej purpury.
Na strane nervového systému: frekvencia nie je známa - migréna, dysgeúzia.
Na strane dýchacích ciest, orgánov hrudníka a mediastina: frekvencia nie je známa - kašeľ.
Na časti tráviaceho traktu: frekvencia nie je známa - hnačka.
Všeobecný stav a poruchy spojené so spôsobom užívania lieku: frekvencia nie je známa - malátnosť.
Na strane hepatobiliárneho traktu: zriedkavo - hepatitída, frekvencia nie je známa - abnormálna funkcia pečene, pankreatitída.
Na strane kože a podkožného tkaniva: frekvencia nie je známa - urtikária, svrbenie, vyrážka, fotosenzitivita.
Na strane pohybového aparátu a spojivového tkaniva: frekvencia nie je známa - myalgia, artralgia, rabdomyolýza.
Reprodukčný systém a prsné žľazy: frekvencia nie je známa -
Na strane psychiky: frekvencia je neznáma - depresia.
Vyšetrenie: neznáma frekvencia - hyponatrémia.
Z obličiek a močových ciest. V dôsledku inhibície systému renín-angiotenzín-aldosterón boli u rizikových pacientov hlásené zmeny funkcie obličiek vrátane zlyhania obličiek; takéto zmeny funkcie obličiek môžu byť reverzibilné po prerušení liečby (pozri časť „Bezpečnostné opatrenia“).
deti
Profil nežiaducich reakcií u detí je podobný ako u dospelých pacientov. Údaje o nežiaducich reakciách u detí sú obmedzené.
Príznaky intoxikácie. Niekoľko údajov o prípadoch predávkovania drogami. Najpravdepodobnejšími prejavmi predávkovania môžu byť arteriálna hypotenzia a tachykardia. Bradykardia sa môže vyskytnúť v dôsledku parasympatickej (vagálnej) stimulácie.
Liečba intoxikácie. Ak sa vyskytne arteriálna hypotenzia, má sa vykonať podporná liečba.
Liečba závisí od dĺžky času po užití lieku, ako aj od povahy a závažnosti symptómov. Prioritným opatrením by mala byť stabilizácia kardiovaskulárneho systému. Po perorálnom podaní liečiva sa ukazuje použitie aktívneho uhlia vo vhodnej dávke. Neskôr je často potrebné monitorovať základné vitálne funkcie tela a podľa potreby upraviť.
Losartan a aktívny metabolit sa počas hemodialýzy nevylučujú.
Iné antihypertenzíva môžu zvýšiť hypotenzný účinok losartanu.
Súčasné použitie s inými liekmi, ktoré môžu vyvolať výskyt arteriálnej hypotenzie ako vedľajšej reakcie (tricyklické antidepresíva, antipsychotiká, baklofen a amifostín), môže zvýšiť riziko hypotenzie.
Losartan sa metabolizuje hlavne za účasti systému cytochrómu P450 (CYP) 2C9 na aktívnom karboxylátovom metabolite. V klinickej štúdii sa zistilo, že flukonazol (inhibítor CYP2C9) znižuje expozíciu aktívneho metabolitu približne o 50%. Zistilo sa, že súčasná liečba losartanom a rifampicínom (induktor metabolických enzýmov) znižuje (o 40% koncentráciu aktívneho metabolitu v krvnej plazme. Klinický význam tohto účinku nie je známy. Nie je žiadny rozdiel v expozícii pri súčasnom použití losartanu a fluvastatínu (slabý inhibítor CYP2C9).
Tak ako pri užívaní iných liekov, ktoré blokujú angiotenzín II alebo jeho účinkov, súbežné užívanie liekov, ktoré inhibujú draslík v tele (napríklad diuretiká na zachovanie draslíka: spironolaktón, triamterén, amilorid) alebo môže zvýšiť hladiny draslíka (napríklad heparín), ako aj obsahujúce doplnky draslíka alebo náhrady soli, môžu viesť k zvýšeniu hladiny draslíka v sére. Súčasné využívanie takýchto prostriedkov sa neodporúča.
Pri súbežnom používaní lítia s ACE inhibítormi bolo hlásené reverzibilné zvýšenie sérových koncentrácií lítia, ako aj jeho toxicita.
Pri použití APA II boli tiež veľmi zriedkavo hlásené prípady. Súčasná liečba lítiom a losartanom sa má vykonávať opatrne. Ak sa použitie takejto kombinácie považuje za nevyhnutné, odporúča sa kontrolovať hladiny lítia v krvnom sére počas súčasného používania.
Pri súčasnom použití ARA II a nesteroidných protizápalových liekov (napríklad selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (COX-2), kyseliny acetylsalicylovej v dávkach, ktoré majú protizápalový účinok, neselektívnych NSAID), môže byť antihypertenzívny účinok oslabený. Súčasné užívanie antagonistov angiotenzínu II alebo diuretík s NSAID môže viesť k zvýšenému riziku poškodenia funkcie obličiek, vrátane možného vývoja akútneho zlyhania obličiek, ako aj zvýšeniu draslíka v sére, najmä u pacientov s existujúcim poškodením funkcie obličiek. Táto kombinácia sa má predpisovať s opatrnosťou, najmä u starších pacientov.
Pacienti by mali dostať vhodnú hydratáciu a mali by tiež zvážiť otázku monitorovania funkcie obličiek po začatí súbežnej liečby a neskôr pravidelne.
Dvojitá blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón
Na základe dostupných údajov sa dvojitá blokáda RAAS s použitím ACE inhibítora, ARBA II alebo Aliskirenu neodporúča u žiadneho pacienta, najmä u pacientov s diabetickou nefropatiou.
U pacientov s diabetes mellitus alebo stredne ťažkým / ťažkým renálnym zlyhaním (GFR 2) je súčasné použitie Aliskirenu s ACE inhibítorom alebo ARBA II kontraindikované.
V niektorých prípadoch, keď je absolútne preukázané spoločné užívanie ACE inhibítorov a ARBA II, je potrebné pozorné sledovanie špecialistom a povinné monitorovanie funkcie obličiek, rovnováhy vody a elektrolytov a krvného tlaku.
Použitie liekov v druhom a treťom trimestri tehotenstva, ktoré majú vplyv na systém renín-angiotenzín, oslabuje funkciu obličiek plodu a zvyšuje výskyt fetálnej a novorodeneckej morbidity a mortality. Vývoj oligohydramnios môže byť spojený s pľúcnou hypoplaziou a skeletálnymi deformitami u plodu. Medzi potenciálne neonatálne nežiaduce reakcie patrí hypoplázia kraniálnej kosti, anúria, hypotenzia, zlyhanie obličiek a smrť. Ak sa zistí gravidita, podávanie lieku losartan sa má okamžite prerušiť (pozri časť „Použitie počas gravidity a laktácie“).
Angioedém. Pacienti s anamnézou angioedému (edém tváre, pier, hrdla a / alebo jazyka) majú byť často sledovaní.
Arteriálna hypotenzia a nerovnováha voda-elektrolyt
Symptomatická arteriálna hypotenzia, najmä po použití prvej dávky lieku alebo po zvýšení dávky, sa môže vyskytnúť u pacientov so zníženým intravaskulárnym objemom a / alebo nedostatkom sodíka spôsobeným používaním silných diuretík, diétnym obmedzením príjmu soli, hnačkou alebo vracaním. Pred začatím liečby losartanom sa má vykonať korekcia týchto stavov alebo sa má liek použiť v nižšej počiatočnej dávke. Rovnaké odporúčania platia pre deti vo veku od 6 do 18 rokov.
Nerovnováha elektrolytov sa často pozoruje u pacientov s poruchou funkcie obličiek (s diabetes mellitus alebo bez neho), čo je potrebné vziať do úvahy. V klinickej štúdii s účasťou pacientov s diabetes mellitus 2. typu a nefropatiou bola incidencia hyperkalémie vyššia v skupine s losartanom ako v skupine s placebom. Preto je potrebné často kontrolovať plazmatické koncentrácie draslíka a kreatinínu, najmä u pacientov so srdcovým zlyhaním a klírensom kreatinínu 30-50 ml / min.
Neodporúča sa súčasné užívanie liečiva losartanu a diuretík konzervujúcich draslík, doplnkov draslíka a náhrad solí obsahujúcich draslík.
Dysfunkcia pečene
Vzhľadom na farmakokinetické údaje naznačujúce významné zvýšenie plazmatických koncentrácií losartanu u pacientov s cirhózou pečene je potrebné zvážiť zníženie dávky lieku u pacientov s poškodenou funkciou pečene v anamnéze. Nie sú žiadne skúsenosti s liečbou losartanom u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene. Losartan sa preto nemá používať u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene.
Losartan sa neodporúča používať u detí s poškodenou funkciou pečene. Renálna dysfunkcia
Boli hlásené zmeny funkcie obličiek, vrátane zlyhania obličiek, ktoré sú spojené s inhibíciou systému renín-angiotenzín (najmä u pacientov so závislosťou od renálneho-angiotenzín-aldosterónového systému, to znamená u pacientov so závažnou poruchou funkcie srdca alebo s existujúcimi poruchami funkcie obličiek). Tak ako pri užívaní iných liekov, ktoré ovplyvňujú systém renín-angiotenzín-aldosterón, u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo s jednou stenózou obličiek v obličkách bolo hlásené zvýšenie hladiny močoviny a kreatinínu v krvi. Tieto zmeny funkcie obličiek môžu byť po ukončení liečby reverzibilné. Opatrnosť je potrebná u losartanu u pacientov s obojstrannou stenózou renálnej artérie alebo so stenózou jednej obličkovej artérie.
Použitie u detí s poruchou funkcie obličiek
Liek sa neodporúča používať u detí s glomerulárnou filtráciou 2, pretože o aplikácii nie sú žiadne relevantné údaje.
Počas liečby losartanom sa má pravidelne kontrolovať funkcia obličiek, pretože je možné jeho zhoršenie. Platí to najmä vtedy, keď sa losartan používa v prítomnosti iných patologických stavov (horúčka, dehydratácia), ktoré môžu ovplyvniť funkciu obličiek.
Súčasné užívanie losartanu a ACE inhibítorov zhoršuje funkciu obličiek, preto sa táto kombinácia neodporúča.
Nie sú žiadne skúsenosti s používaním lieku u pacientov, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky.
U pacientov s primárnym hyperaldosteronizmom sú antihypertenzíva, ktoré inhibujú renín-angiotenzínový systém, vo všeobecnosti neúčinné. Použitie losartanu sa preto neodporúča.
Koronárna choroba a cerebrovaskulárne ochorenie
Tak ako pri užívaní iných antihypertenzív môže nadmerné zníženie krvného tlaku u pacientov s ischemickými kardiovaskulárnymi ochoreniami a cerebrovaskulárnymi ochoreniami viesť k rozvoju infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody.
Tak ako pri užívaní iných liekov, ktoré ovplyvňujú systém renín-angiotenzín, u pacientov so srdcovým zlyhaním s / bez zhoršenej funkcie obličiek existuje riziko vzniku závažnej arteriálnej hypotenzie a (často akútnej) poruchy funkcie obličiek.
Nie je dostatok terapeutických skúseností s losartanom u pacientov so srdcovým zlyhaním a súbežnou ťažkou renálnou dysfunkciou u pacientov so závažným srdcovým zlyhaním (trieda NYHA IV), ako aj u pacientov so srdcovým zlyhaním a symptomatickou, život ohrozujúcou srdcovou arytmiou. Losartan sa preto má v tejto skupine pacientov používať s opatrnosťou. Opatrnosť je potrebná pri losartane a betablokátoroch.
Stenóza aortálnej a mitrálnej chlopne, obštrukčná hypertrofická kardiomyopatia
Tak ako pri použití iných vazodilatátorov, liek je zvlášť predpisovaný pacientom s aortálnou a mitrálnou stenózou alebo obštrukčnou hypertrofickou kardiomyopatiou.
Prípravok obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými ochoreniami, ako sú intolerancia galaktózy, deficiencia laktázy a malabsorpcia glukózy a galaktózy, by nemali tento liek používať.
Ďalšie upozornenia a upozornenia
Ako sa zistilo v súvislosti s inhibítormi ACE, losartan a iní antagonisti angiotenzínu sú menej účinné u pacientov čiernej rasy ako u iných pacientov, pravdepodobne kvôli vyššiemu výskytu nízkej aktivity renínu u pacientov s hypertenziou, ktorí sú zástupcami čiernej rasy.
Dvojitá blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón
Dvojitá blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón je spojená so zvýšeným rizikom vzniku hypotenzie, hyperkalémie a zhoršenej funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s monoterapiou. Dvojitá blokáda RAAS s použitím ACE inhibítora, ARBA II alebo Aliskirenu sa neodporúča u žiadneho pacienta, najmä u pacientov s diabetickou nefropatiou.
V niektorých prípadoch, keď je absolútne preukázané spoločné užívanie ACE inhibítorov a ARBA II, je potrebné pozorné sledovanie špecialistom a povinné monitorovanie funkcie obličiek, rovnováhy vody a elektrolytov a krvného tlaku. Týka sa to predpisovania kandesartanu alebo valsartanu ako doplnkovej liečby inhibítorov ACE u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním. Vedenie dvojitej blokády RAAS pod prísnym dohľadom špecialistu a povinné monitorovanie funkcie obličiek, rovnováhy vody a elektrolytov a krvného tlaku, pravdepodobne u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, s intoleranciou na antagonistov aldosterónu (spironolaktón), ktorí majú pretrvávajúce príznaky chronického srdcového zlyhania, napriek iným primeranú liečbu.
Použitie u detí
Losartan sa neodporúča u detí mladších ako 6 rokov, pretože nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití lieku v tejto skupine pacientov.
Liek sa neodporúča deťom s glomerulárnou filtráciou 2, pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje.
Losartan sa neodporúča používať u detí s poruchou funkcie pečene.
Novorodenecké deti vystavené lieku Losartan in utero
Ak sa vyskytne oligúria alebo hypotenzia, liečba má byť zameraná na udržanie krvného tlaku a perfúzie obličiek. Výmena krvných transfúzií alebo dialýza môžu byť potrebné ako opatrenia na kontrolu hypotenzie a / alebo zhoršenej funkcie obličiek.
Vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá a iné potenciálne nebezpečné stroje. Neuskutočnili sa žiadne štúdie týkajúce sa účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a stroje. Pri riadení motorových vozidiel a iných mechanizmov je však potrebné si uvedomiť možnosť vzniku takýchto nežiaducich reakcií, ako sú závraty a ospalosť, najmä na začiatku liečby a so zvýšením dávky lieku.
Skladovať na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
http://apteka.103.by/lozartan-instruktsiya/